Холіноміметики. 
Хронічна недостатність мозеового кровообігу

(холінергічні препарати) — ЛП, що підсилюють передавання нервового збудження в закінченнях холінергічних нервів.

Холінергічні препарати розподіляють на прямі Х., що збуджують холінорецептори, і антихолінестеразні (непрямі Х.), які інактивують холінестеразу. Прямі Х. поділяють на М, Н-Х., М-Х. і Н-Х.

М-Х. збуджують переважно центральні міжнейронні синапси або периферичні нервово-ефекторні синапси виконавчих органів, в яких містяться М-холінорецептори. До них належать пілокарпін, ацеклідин. Н-Х. збуджують Н-холінорецептори структур, іннервованих нейронами, тіла яких розміщуються в ЦНС, у симпатичних і парасимпатичних вузлах, у мозковій речовині надниркових залоз, а також у зоні каротидного клубочка. До них належать цититон, лобелін. М, Н-Х. невибірково збуджують Мі Н-холінорецептори. До них належать ацетилхолін, карбахолін. Антихолінестеразні засоби блокують активні каталітичні центри ацетилхолінестерази, сприяючи накопиченню ацетилхоліну в синаптичній щілині. За механізмом дії поділяють на дві групи: оборотної й необоротної дії. Антихолінестеразні препарати оборотної дії: фізостигмін, галантамін, неостигмін, амбенонію гідрохлорид, піридостигмін, дистигмін та ін. Антихолінестеразний препарат необоротної дії — армін.

Механізм дії М-Х. полягає у збудженні М-холінорецепторів, Н-Х. — у підвищенні активності Н-холінорецепторів. М, н-Х. збуджують Мі Н-холінорецептори. Антихолінестеразні препарати інгібують холінестеразу. Пригнічення холінестерази може бути різним: тимчасовим, оборотним пригнічення активності ферменту або з утворенням із ферментом міцного комплексу, тоді без застосування спеціальних реактиваторів активність ферменту не відновлюється (нормальний процес гідролізу ацетилхоліну почнеться лише тоді, коли відбудеться біосинтез нової холінестерази). При введенні прямих Х. в організмі переважають ефекти, пов’язані зі збудженням парасимпатичних нервів: звуження зіниці (міоз), зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, посилення функції залоз зовнішньої секреції, уповільнення ритму серця — брадикардія, зменшення сили серцевих скорочень, посилення перистальтики кишечника, підвищення тонусу гладких м’язів внутрішніх органів, посилення сечовиділення, розширення периферичних судин, зниження АТ, розслаблення сфінктерів. 4.

КЛАСИФІКАЦІЯ холінергічними засобами.

I. М-, Н-холіноміметичними засобами.

• — ацетилхолін
• — карбохолін

II. М-холіноміметичні засоби (антихолінестеразні.

кошти, АХЕ).

• а) оборотної дії
• — Прозерин — галантамін
• — Фізостигмін — оксазил
• — Едрофоній — піридостигмін
• б) незворотного дії
• — Фосфакол — армин
• — Інсектициди (хлорофос, карбофос, дихлофос)
• — Фунгіциди (пестициди, дефоліанти)
• — Бойові отруйні речовини (зарин, замало, табун)

III. М-холіноміметики.

• — пілокарпін
• — ацеклидин
• — мускарин

IV. М-холіноблокатори (препарати групи атропіну).

• а) не селективні
• — Атропін — скополамін
• — Платифілін — метацин
• б) селективні (М-один — холіноблокатори)
• — Пірензіпін (гастроцепін)

V. Н-холіноміметики.

• — цититон
• — лобелин
• — нікотин

VI. Н-холіноблокатори.

• а) гангліоблокатори
• — Бензогексоній — пірілен
• — Гігроній — арфонад
• — пентамін
• б) міорелаксанти
• — Тубокурарин — панкуроній
• — Анатруксоній — дитилін

Ацетилхоліну гідрохлорид (Acetylcholini chlondum).

Фармакологічна дія: Викликає збудження всіх холінореактивних систем організму, що супроводжується зниженням артеріального тиску, розширенням кровоносних судин, уповільненням серцевого ритму, посиленням скорочення гладкої мускулатури внутрішніх органів, підвищенням секреції потових, слізних і бронхіальних залоз, звуженням зіниць.

Показання до застосування: В основному в лабораторній практиці, іноді як судинорозширювальний засіб при спазмах (різкому звуженні просвіту) периферичних судин, ендартеріїті (запаленні внутрішньої оболонки артерій), переміжної кульгавості (симптом порушення кровообігу нижніх кінцівок), спазмах артерій сітківки та ін; при проведенні фармакологічних і фізіологічних досліджень.

Спосіб застосування: Підшкірно та внутрішньом'язово по 0,05−0,1 г 1−3 рази на день. Вища разова доза — 0,1 г, добова — 0,3 г. При ін'єкції слід переконатися, що голка не в вені. Внутрішньовенне введення неприпустимо через можливість різкого зниження артеріального тиску.

Побічні дії: При передозуванні зниження артеріального тиску з брадикардією (рідкісним пульсом) і порушеннями серцевого ритму, профузний (рясний) піт, міоз (звуження зіниці), різке посилення перистальтики (хвилеподібних рухів) кишечника. У цих випадках слід негайно ввести в вену або під шкіру 1 мл 0,1% розчину атропіну (при необхідності повторно).

Протипоказання: Стенокардія, атеросклероз, бронхіальна астма, епілепсія.

Форма випуску: По 0,2 г в ампулах місткістю 5 мл в упаковці по 10 штук.

Умови зберігання: Список Б. У прохолодному місці.

Синоніми: Ацетилхолін, Ацетилхолін хлористий, Ацеколін, Міохол, Цітохолін та ін.