Від ятрохімії до хіміотерапії засобів
Ерліх багато років працював в лабораторії всесвітньо відомого мікробіолога Роберта Коха. Намагаючись виявити мікроорганізми у заражених тварин, він ввів у кров зараженого кролика метиленовий синій: з усіх тканин крошка забавилась тільки нервова. Виходячи з цього Ерліх прийшов до висновку: якщо є такий барвник, який здатний вибірково забарвлювати якусь тканину, то повинен існувати і такий барвник… Читати ще >
Від ятрохімії до хіміотерапії засобів (реферат, курсова, диплом, контрольна)
РЕФЕРАТ на тему:
«Від ятрохімії до хіміотерапії засобів».
Лікарські засоби з давніх часів застосовувались людством для збереження і зміцнення здоров’я, попередження і лікування хвороб.
Давня галузі - виробництво лікарських препаратів — в процесі свого розвитку пройшла довгий і складний шлях постійного удосконалення. Ще в давні часи люди застосовували для лікування різних захворювань природні продукти рослинного, тваринного і мінерального походження.
Бажання зберегти й зміцнити своє здоров’я, відновити втрачені під час хвороби сили природне й зрозуміле кожній людині. Кажуть: У здоровому тілі - здоровий дух". Фізкультура і спорт, загартування організму, посильна фізична праця сприяють збереженню здоров’ю. Проте хворіють навіть найбільш треновані спортсмени. Дуже важко застерегтися й від різних травм, що зумовлюють різке зниження опірності організму проти інфекцій. Ось чому з давніх-давен людство використовує для боротьби із захворюваннями лікарські речовини.
Спочатку це були відвари і настої трав, природні бальзами, пізніше було відкрито цілющу дію багатьох мінеральних речовин. Історичні дослідження показують, як повільно й поступово, в результаті узагальнення й відбору відомостей про дію різних лікарських засобів, розвивалася складна наука лікознавства. Відомості про цілюще зілля спочатку передавалися з уст в уста. З виникненням писемності їх почали записувати: серед найдавніших рукописних пам’яток зустрічається чимало медичних рецептів.
У стародавньому Єгипті знали сім чистих металів, удосконалили керамічне виробництва й технології. виготовлення скла. Єгиптяни відкрили нашатир.
Становить великий інтерес написаний наприкінці Х століття персидським медикам Абу Мансуром «Трактат про основи фармакології», з якого видно, що вже тоді для лікування шкірних захворювань застосовували кіновар та сулему; як кровоспинний засіб — галуни; лікарі знали і застосовували питну соду (натрію гідрокарбонат), оксид і сульфат цинку. Абу Мантур згадує про застосування в медичній практиці того часу й органічних сполук — тростинного цукру, таніну. Арабським вченим належить заслуга створення першої раціональної фармації - складання списку ліків та правила їхнього приготування.
Неподалік від Неаполя розташоване маленьке італійське містечко Салерна. Тисячу років тому воно було визначним центром середньовічної європейської медицини. З усіх кінців Італії стікалися в це місто люди, які прагнули зцілитися від недуг. Саме тут і виникла перша в Європі медична школа, лекції в якій читали мандрівні медики. Викладання велося за прийнятою в середньовічних університетах системою: сидячи за кафедрою лектор читав праці визначних авторитетів медицини того часу — Авіцени, Галена, Гіппократа, супроводжуючи читання детальними коментаріями. У ХІІІ столітті в Салерно було складено першу в Європі фармакопею — опис відомих на той час ліків. Називалася вона «Антидотарій» і містила 136 лікарських препаратів. Так, наприклад, в ХІ столітті в Італії з виноградного вина був виділений винний (етиловий) спирт. Його фізіологічну дію на організм було виявлено дуже швидко, і спочатку його використовували як таємний лікувальний засіб Agna vitoc — жива вода — так називали винний спирт вчені пізнього середньовіччя. Таємницю його давно розгадано: діючи на кору головного мозку, спирт викликає характерне алкогольне збудження, за яким неминуче настає депресія — пригнічений стан, і залишаються тяжкі наслідки алкогольного отруєння організму; отрута нагромаджується, згубно діючи на нервову, серцево-судинну й м’язову системи, негативно впливає на спадковість. Нині у медичній практиці етиловий спирт застосовується переважно для виготовлення настоянок і як зовнішній дезинфікуючий засіб.
Біля джерел сучасних уявлень про життєдіяльність організму стоїть вчення видатного швейцарського вченого, хіміка і лікаря Парацельса (1493−1541).
Суть його вчень полягає в тому, що життєдіяльність організму є ланцюг хімічних процесі і хвороба — це порушення хімізму внутрішніх процесів організму, тому й лікувати її належить хімічним шляхом. Парацельс є основоположником ятрохімії (лікувальної хімії). «Призначення хімії не у виготовленні золота, а в добуванні й виготовленні ліків», — говорить Парцельс. Він перший сформулював поняття дози. «Усе є отрута й ніщо не позбавлено отруйності». До Парацельса в медичній практиці застосовували лише препарати рослинного походження. Всі мінеральні речовини вважали отрутами. Парацельс ввів у медичну практику препарати міді, свинцю, срібла, сурми.
Справа Парацельса не загинула, її продовжували учні великого лікаря. Один з них — Ван-Гельмонт (1577−1644) слідом за своїм учителем одійшов від середньовічніх поглядів на медицину й продовжив праці Парацельса. В результаті численних спостережень Ва-Гальмонт встановив, що травлення регулюється кислотою, яка міститься в шлунковому соці. Це відкриття дало можливість запропонувати метод боротьби з порушенням кислотності - застосування лужних (при підвищеній) та кислотних (при зниженій) кислотності препаратів.
Аптекарська справа в Європі була широко розвинута вже в часи Парацельса. Аж до ХІХ століття в опа теках не тільки виготовляли й продавали ліки, а й створювали нові лікарські препарати.
Шведський хімі Карл Вільгельм Шеєлє (1742 — 1786) — першовідкривач хлору, починав свою діяльність в аптеці. У ХVІІІ на початку ХІХ століття роботи хіміко-фармацевтів сприяли вдосконаленню аналітичної апаратури, розробці нових методів виділення та очищення речовин, їхньою заслугою є відкриття й виділення з природних продуктів органічних речовин основного характеру — алкалоїдів, морфіну, кокаїну, стрихніну.
Багато видатних вчених — хіміків створювали лікарські препарати або добували їх з природної сировини. Серед них можна назвати О. П. Воскресенського, М.М. Зініна, Ю.Ф. Фріцше.
Незважаючи на досягнення хіміків, розвинутої хімічної промисловості більшість препаратів до 1917 року ввозились із-за границі. А досягнення вчених найчастіше приносили прибутки західноєвропейським капіталістам. Так, наприклад, видатне відкриття М.М. Зініна — синтез аніліну відновленням нітробензолу, що поклало початок розвитку всієї аніліно-фарбової і хіміко-фармацевтичної промисловості було використано німецькими промисловцями.
Фармацевтичну продукцію в Росії в помітних кількостях вперше почали випускати в Москві у 1862 році «Лабораторія аптекарських препаратів». Пізніше в Петербурзі був відкритий завод лікарських заготівель. На цих підприємствах виготовляли танін, різні неорганічні медичні препарати — сульфати натрію та магнію, сулему, перекис водню. Проте майже 90% усіх лікарських препаратів к раїну ввозили з-за кордону.
Нестача своїх препаратів особливо далася взнаки, коли почалася перша світова війна. Імпорт фармацевтичних препаратів різко скоротився: не вистачало знеболюючих засобів, дезинфікуючих матеріалів.
В цей час створюються Всесоюзно-науково-дослідні хіміко-фармацевтичні інститути (ВНДХФІ) в Москві (1920), пізніше такі інститути були створені в Ленінграді, Харкові, Києві. Тбілісі.
Основним напрямком роботи вчених був пошук повноцінних замінників лікарських препаратів, що імпортувалися з-за кордону, а також переведення хіміко-фармацевтичної промисловості на вітчизняну сировину.
Йод, нині є в кожній домашній аптеці, а до 1917 року весь йод ввозили з Італії. Франції, де його добували з попелу морських водоростей. А тепер йод добувають з нафтових вод. З 1932 року імпорт йоду було припинено.
Нині про малярію в нашій країні знають більше з чуток. Цю хворобу протягом майже двох століть лікували хіноном, який добувався з кори хінного дерева. Але хінне дерево росте на острові Ява (Південна Америка). Тому хінін був дорогий і малодоступний, а малярія в південних і болотистих місцях була дуже поширеним захворюванням. Проблему лікування малярії було розв’язано після створення акрихіну — першого синтетичного протималярійного засобу. Нині створені нові, ефективніші протималярійні препарати.
Широке впровадження хімії в медицині і її перші успіхи в цій області на початку ХІХ століття ознаменували справжню революцію в лікознавстві і терапії. Саме в цей період вперше були одержані із лікарських рослин активні начала.
У 1803 році, із молочного соку опійного маку, Сертюрнер виділив кристалічну речовину, яку назвали «морфіном» на честь богу сна Морфея за виражені наркотичні властивості.
Приблизно в цей же час були виділені інші алкалоїди: стрихнін (1818), кофеїн і хінін (1819), нікотин (1828), атропін (1831).
Праці академіка Е. А. Швацького з питань добування й вивчення алкалоїдів — фізіологічно активних природних азотовмісних сполук — успішно продовжив академік О.П. Орєхов (1881 — 1939). З 1930 од 1950 року з природної сировини було виділено близько 400 нових алкалоїдів. На сьогодні промисловість випускає для потреб медицини багато препаратів з групи алкалоїдів: атропін, кофеїн, морфін, теобромін та ін.
Майже одночасно з виділенням перших алкалоїдів були зроблені кроки до одержання в чистому вигляді глікозидів.
У 1824 році французькому хіміку Ройеру вдалось виділити з листків наперстянки пурпурової - отруту, яку назвав дигіталісом (вважав, що ця речовина є алкалоїд). Але пізніше (через три роки) англічанин Астрофорт доказав, о в процесі кислотного гідролізу не тільки дигіталіс, але і ряд інших речовин рослинного походження, відщеплюють глюкозу і тому їх назвали глюкозидами. Пізніше цю назву замінили більш правильним — глікозиди (від грецького слова, «глікос» — солодкий), так як виявилось, що молекули цих речовин можуть містити різні цукри. Зараз ми знаємо, що молекула любого глікозидна складається з нецукристої частини (аглікон), і цукрова частина (глікон).
У 1869 році (через 45 років після початку робіт) із листків наперстянки пурпурної було виділено речовину глікозидної природи, яку назвали «дигітоксин», але приблизно в 100 раз сильніша.
У 1872 році британський фармаколог Фрезер виділив із строфанту кристалічну чисту речовину яку назва строфантином, і встановив його глікозидну природу.
Швидкість і сила дії строфантину зробили його незамінним засобом в кардіології. Ці оригінальні властивості сприяли пошукам. Його замінників серед європейської флори, так як препарати строфанту, одержані із африканської сировини, були дуже дорогими.
У 1911 році із коренів одного із видів кендиря був виділений глікозид, який своїми властивостями був подібним до строфанту.
Фармакологічні і хімічні властивості цього глікозиду, який був названий цимарином, вивчались у нас. Було встановлено, що він міститься у багатьох видах кендиря. Так була вирішена проблема одержання замінника строфанту.
Велися також дослідження рослини горицвіту весняного. Не дивлячись на те, що перші глікозиди із цієї рослини — цимарин і адонітоксин — були виділені у 1940;1947 роках групою швейцарського дослідника Рейхштейна, багато вчених думали, що можливо, рослина містить і інші глікозиди.
Вчені Харківського НДХІ (науково-дослідницький хіміко-фармацевтичний інститут) зуміли виділити і інші глікозиди, серед яких виявився і строфантин, який фігурував пд. назвою глікозид Б. І через деякий час почалось промислове виробництво.
До цього часу заслуга людини в пошуках ліків зводилась до того, що вона вивчала (багато століть) лікарську сировину, виділяла і очищала діючі начала, досліджуючи хімічним аналізом і виявляла точну дозу необхідну для ефективної терапії. Але досліджувати якість сировини хімічними і біологічними методами ще не навчилась. Ось тому і спостерігалось, о одна і та є кількість порошка листків наперстянки могла вбити одного і бути неефективною для іншого. в залежності від технології виготовлення.
І тому, вже на початку ХІХ століття назріла необхідність в заміні ліків природного походження на аналогічні синтетичні, які б відповідали слідуючим вимогам: можливість масового виробництва, ефективність, якість, відносно недорогі ліки.
Успіхи експериментальної хімії і хімічного виробництва дозволяли вирішити цю проблему так, у 1832 році німецьким вченим Юстусом Лібіхом був запропонований хлоралгідрат — синтетичний снодійний засіб. За ним одржали фенацетин, антипірин т інші синтетичні засоби. Кількість їх швидко росте.
Підраховано, що якщо за два століття — ХVІІ і ХVІІІ - вченим вдалось відкрити біля 10 ефективних ліків, то тільки за другу половину ХІХ століття таких засобів відкривали по 2−3 щорічно.
Не обходилось без «сенсацій» в новому союзі хімії, фармації і медицини. Ось що писав російський «Фармакологічний журнал» у 1883 році? «Ми перебуваємо в бурхливому хаосі знову і знову нових засобів, із яких один пожирає чи витісняє іншого. Марганцева кислота, креозот, бона кислота, гідрохінон, йод, хлор, окис цинку, сулема змінюють один одного».
З виділенням хімічно чистих речовин із рослинної сировини і появою перших синтетичних ліків давня наука дала життя нової фармакології - фармакології синтетичних сполук, Вона і була тією необхідною ланкою між хімією і терапією.
Свою історію молода наука почала відраховувати з 1847 року, коли в Дерптському (Тартуському) університеті була організована перша в світі лабораторії експериментальної фармакології. Потім такі лабораторії були відкриті в Москві, Санки-Петербурзі, Києві, Казані. Відкриття таких лабораторій дало можливість експериментально перевірити дію нових лікарських препаратів на піддослідних тваринах. Головне значення цієї науки було те, що результати досліджень можна було використовувати для планування хімічного експерименту, т.б. «конструювати» нові ліки.
Перші кроки експериментальної фармакології дозволили одержати нові лікарські засоби, які по своїй активності були сильнішими за всі відомі до цього часу ліки, а її союз з хімією всього за декілька десятиріч здійснив революцію в лікувальній практиці.
Але вирішальне слово залишалося за практикою, т.б. за фармацевтичною промисловістю, яка також вимагала корінної перебудови. Найбільш сприятливі умови для цього виникли в перші роки ХХ століття у зв’язку з бурхливим розвитком хімії барвників, що дозволило синтезувати велику кількість органічних речовин із різними хімічними і біологічними властивостями.
Отже, історія створила всі передумови (високий рівень розвитку хімії, достатню потужність хімічної промисловості, здатність фармакології швидко оцінювати можливість використання нових синтезованих речовин (як медикаменти) для створення великої кількості нових лікарських препаратів. Необхідно було реалізувати всі ці передумови. Цю важку місію історія поклала на Пауля Ерліха.
Ерліх багато років працював в лабораторії всесвітньо відомого мікробіолога Роберта Коха. Намагаючись виявити мікроорганізми у заражених тварин, він ввів у кров зараженого кролика метиленовий синій: з усіх тканин крошка забавилась тільки нервова. Виходячи з цього Ерліх прийшов до висновку: якщо є такий барвник, який здатний вибірково забарвлювати якусь тканину, то повинен існувати і такий барвник який закрасить тільки мікробів, що знаходяться в організмі хворого. Саме це наштовхнуло його на думку, про очищення організму від бактерій за допомогою «магічної кулі» т.б. нового синтезованого барвника, який вибірково буде зв’язуватися з мікроорганізмами і тим самим вбивати його, не діючи на тканини людського організму. На роботу Ерліха звернуло увагу одне акціонерне товариство по виробництву барвників і запропонувало Ерліху стати на чолі інституту у Франкфурті-на-Майні. Ця пропозиція була прийнята.
Почалася щоденна важка праця в пошуках барвників, здатних вбивати трипаносом — найпростіших організмів, які викликають «сонну» хворобу африканців.
В цих пошуках Ерліх дослідив більше 500 різних барвників. Був момент, коли давалося надія покинула вченого на пріоритет створення препарату. Мова йде про одержаний препарат отоксил.
Автори доказували, що новий препарат ефективно виліковує «сонну» хворобу, т.б. вбиває трипаносом. Необхідно було перевірити правдивість цього твердження.
У важку хвилину Р. Кох прийшов на допомогу учневі і сам відправився в Африку для перевірки ефективності атоксилу. Результати було слідуючи: вилікування хвороби було досягнуто дорогою ціною — ціною сліпоти африканців.
Патентований атоксил виявився отрутою, яка н пройшла відповідного фармакологічного контролю. Препарат не міг вживатись як лікарський засію і тому був забутий… Крім П. Ерліха, який рахував, що оскільки атоксил здатний вбивати трипаносом, необхідно лише змінити структуру для усунення токсичності.
Багато препаратів було досліджено і лише 606-й проявляв виражену активність по відношенню трипаносом при відносно малій токсичності. За свою магічну дію новий препарат він назвав «сальварсан» (від лат. «сальваре» — спасати).
Пізніше дослідив Ерліх препарат на кроликах, заражених сифілісом. Сальварсан убивав спірохет і виліковував кроликів.
І все ж сальварсан не був позбавлений недоліків, для «виправлень» потрібно було 4 роки настирливої праці. За ці роки Еріх втрати друга і вчителя Р. Коха, який помер у 1910 році, і дослідив біля 300 аналогів сальварсану.
У 912 році був одежний бажаний препарат, названий неосальварсаном, він був менше токсичним від сальварсану. Створення неосальварсану ознаменувало почато нової ери в лікування інфекційних хвороб і відкрило людству принципово новий шлях створення нових лікарських засобів.
Підтвердженням цього служить історія створення сульфаніламідів.
У 1908 році, коли весь світ захоплювався роботами П. Ерліха і І.Мечнікова, віденський студент-хімік П. Гельмо в пошуках вихідних продуктів для створення стійких барвників синтезував сульфаніламід. У 1932 році був патентованим основний азобарвник пронтозил. Пронтозил досліджувався н оатибактеріальну активність Гергардом Домагком.
В СРСР пронтозил був відомий під назвою «червоний стрептоцид». З відкриттям пронтозилу почалась нова ера — гра сульфаніламідів.
Пізніше було доказано (подружжя Трефу ель, Париж), що пронтозил не діє на мікроорганізми в пробірці і стає активним лише в організмі, де розщеплюється з утворенням вільного сульфаніламіду, тієї самої сполуки, які одержав у 1908 році Гальма і про фармакологічні властивості якої він нічого не знав, так як займався барвниками.
Таким чином, було встановлено, що саме сульфаніламід проявляє антибактеріальну дію і визначає хіміотерапевтичну активність пронтозилу.
І зараз одержано багато сульфаніламідних засобів, особливо ефективними є препарати тривалої дії: сульфапіридазин, сульфадиметоксин, комбіновані препарати: бісептол і його аналоги. Крім того є сульфаніламіди не тільки протимікробної дії, але проявляють і іншу дію (сечогінну, протидіабетичну).
З появою сульфаніламідів, здавалося би, була знайдена «магічна куля» про яку мріяв П. Ерліх. Дійсно, маючи широкий спектр дії, вони були зручні в застосуванні - їх можна було приймати в таблетках. І виготовлення цих препаратів було відносно дешевим.
Але в практичному застосування сульфаніламіди, при лікуванні різних захворювань, проявляли побічну дію, а їх використання приводило до розвитку стійких форм мікроорганізмів, причому стійкість мікроорганізмів швидко передавалась по спадковості. Крім того, вже у 1937 році були описані ускладнення при прийомі білого стрептоциду, що супроводжувались загальною слабістю, лихоманкою, шкірними висипами. Пізніше по мірі створення нових сульфаніламідів число ускладнень росло.
На зміну СА прийшли нові, більш сильніші засоби — антибіотики, які вважаються «чудодійними засобами» нашого віку.
Згадаємо появу першого з антибіотиків — пеніциліну. Його називали не інакше як чудодійним. Навіть в наукових працях з’явились такі визначення, як «ера антибіотиків». Багато хто був переконаний, що збулись передбачення П. Ерліха і людство знайшло «магічну кулю» яка здатна стати панацеєю при інфекційних захворювання. Для цього були всі основи. Адже пеніцилін подавляв ріст більшої кількості мікроорганізмів, збудників запалення легень, менінгіта, ангіни, гонореї, сифілісу і практично був не токсичним. Міліони врятованих людей — краще тому підтвердження.
В наш час напевно не знайдеться люди яка б було не знайом з пеніциліном і історією його відкриття англійським мікробіологом О. Флемінгом. І. Флорі і Рейном, які організували виробництво пеніциліну.
Поглиблене вивчення пеніциліну і результати практичного застосування розвіяли міф про його всемогутність. Так, він був у багато разів активнішим сульфаніламідів і мав порівняно широкий спектр дії, але… він не впливав на збудників таких важких інфекцій, як туберкульоз, черевний тиф, дизентерія, бруцельоз.
Заповнив цей пробіл «молодший брат» пеніциліну — стрептоміцин, «Дітище» американського мікробіолога З.Вакамана.
Предісторя цього відкриття була простою. Епідеміологи і мікробіологи давно встановили, що багато мікроорганізмів, які викликають тиф, холеру, дизентерію, туберкульоз та ін., попавши в грунт через деякий час гинуть. На основі робіт Л. Пастера можна було вважати, що це прояв антагонізму між мікроорганізмами. Відкриття О. Флемінга ще раз підтверджувалося про те, що якісь грутові мікроорганізми здатні виробляти речовини, які вбивають патогенні мікроорганізми.
У 1939 році Ваксман із своїми працівниками взявся відповісти на нелегке питання: які саме грунтові мікроорганізми вбивають туберкульозну паличку. Ними виявились променисті грибки — актиноміцети. Речовина, яка виділилась один із видів актиноміцетів, була досліджена на тваринах. Токсичність була висока, але пошуки продовжувались.
У 1942 році вдось виділити штам променистого грибка, який продукував речовину яка мала помірну токсичність і вбивала туберкульозну паличку. По назві штама грибка (стрептоміцес гризень) цю речовину було названо стрептоміцином.
Тоді ж Вакс ман запропонував називати всі речовини, що виробляються мікроорганізмами для зниження чи порушення розвитку своїх противників, антибіотиками (в перекладі з грецької «анти» — проти, «біос» — життя), вкладаючи в це визначення суть «життя — проти життя». З цих пір цей термін використовуються для позначення речовин, які одержуються із мікроорганізмів, рослин, тваринних тканин чи навіть синтетичним шляхом, здатних вибірково вбивати мікроорганізми чи подавляти їх ріст.
У 1949 році було налагоджено промислове виробництво стрептоміцину і тисячі хворих туберкульозом, які вилікувались препаратом, оцінили заслугу В. Вакс мана перед людством.
Незабаром після відкриття пеніциліну і стрептоміцину з’явилась велика кількість антибіотиків, одержаних як традиційним, так і напівсинтетичним шляхом (левоміцетин, тетрацикліни, неоміцин, ністатин, ампіцилін, оксацилін, еритроміцин та ін.).
З часу одержання і застосування першого антибіотика пеніциліну пройшло декілька десятиріч. За цей час було одержано багато нових антибіотиків. Антибіотики допомогли перемоги таку кількість раніше смертельних хвороб, що дає можливість назвати їх чудодійними ліками нашого віку.
Успіхи наукових досліджень дали можливість лікувати захворювання, які раніше вважалися невиліковними. Протягом століть розлади психіки вважалися карою божою, покаранням за гріхи. На початку 60-х років ХХ століття було створено хімічні препарати, що заспокійливо впливали на нервову систему. Вони виявились ефективними при безсонні, галюцинаціях.
Це відкриття поклало початок інтенсивному пошуку захворювань — психотропних засобів. У результаті спільних зусиль хіміків та фармакологів були створені сполуки, що мали заспокійливу дію, і препарати, що допомагають при лікуванні депресивних станів (антидепресанти). Були виявлені речовини, що стимулюють і зміцнюють нервову системі. ефективно діють при шизофренії.
Перший із психофармакологічних засобів для лікування психічних захворювань аміназин був впроваджений в практику лише на початку 50- років ХХ століття. По своїй хімічній будові він є похідним фенотіазіну, який внаслідок свої протимікробних і протиглисних властивостей був відомий задовго до виявлення психотропних властивостей його похідних і застосовувався в медичні і ветеринарній практиці. Аміназин став не замінимим засобом у фармакотерапії багатьох «класичних» психозів, при який він, відновлюючи порушене сприйняття і мислення, усуває галюцинації і марення. знімає стан байдужості, і апатії, страху, повертає хворого суспільству.
Скоро після одержання аміназину число його похідних швидко збільшилось, і через 20 років їх кількість досягла декілька сотень.
Так провадження в практику аміназину і його похідних дозволило різко підвищити ефективність психіатричної практики. Фенотіазиновим похідним зобов’язана і нова область фармакології - психофармакологія.
Зараз ми маємо багато психофармакологічних лікарських засобів більш ефективних, ніж аміназин: периціазин, хлорпротиксен, сульпірид та інші.
Широко розгорнуті дослідження, спрямовані на пошуки противірусних препаратів. Віруси найдрібніші носії інфекції, здатні спричинити у людині важкі захворювання: віспу, сказ грип, поліомієліт, різні шкірні захворювання. Грип небезпечний можливими ускладненнями. Епідемії грипу завдають серйозної шкоди здоров’ю всього людства. Складість боротьби з вірусами пояснюється їхнім особливим становищем серед мікроорганізмів. Віруси не мають свого біосинтетичного апарату, не можуть розмножуватись самостійно й використовують для само відтворення клітини організму. Тому речовини, які пригнічують розвиток вірусів, можуть привести і до порушення життєдіяльності організму. До того ж віруси надзвичайно мінливі (відомо, наприклад, близько десяти різновидів — штамів, групу). а речовини, що пригнічують розвиток одного із штамів, не діють на представників іншого.
Були виявлені процеси специфічні для взаємодії вірусів і зараженої клітини, що допомогла знайти речовини, які гальмують ці процеси (оксолін, ремантодин та ін.).
Збулись передбачення французького хіміка П'єра Бертло (1827−1907), який синтезував багато органічних сполук і автора книги «В 2000 році» про те, що «наступить той день, коли хімія зробить в світі корінний переворот».
Про це ж говорять успіхи, досягнуті в області створення сучасних протипухлинних засобів. Але для хворих рак залишається поки що самим страшним захворюванням.
Сучасний рівень медичних знань дозволяє у деяких випадках попередити розвиток раку. Так, наприклад, куріння є причиною раку легень, гортані, стравоходу. При киданні куріння відносний ризик розвитку раку легень поступово знижується. Так що залишається тільки використати цю можливість ч чим скоріше — тим краще.
добре відомо, що нелікуємий рак приводить до смерті через певний час; тривалість того періоду в більшості визначається опірністю організму. Тому лікування потрібно починати якнайшвидше.
Для цього онкологи використовують поєднання хірургії, радіотерапії, хіміотерапії, імунотерапії.
З усіх методів лікування в більшості країн найбільші зусилля прикладаються до створення нових ефективних хіміотерапевтичних засобів. При цьому ведеться пошук не тільки нових препаратів і їх комбінацій, але і оптимальні методи їх застосування.
Саме такий раціональний підхід до хіміотерапії раку дозволив встановити, що протипухлинні препарати діють не тільки на злоякісні, але і на нормальні клітини. Пізніше стало ясно, що різні препарати цієї групи активні лише в певну фазу клітинного поділу: багато з них впливають тільки на одну фазу і, отже, пошкоджують лише клітини, які знаходяться у цій фазі (т.б. на протязі дуже короткого часу) інакше кажучи, вбивають малу частину пухлинних клітин. Після вивчення препаратів, які діють в конкретну фазу циклу поділу клітин, стала можлива комбінована терапія, яка принесла певні успіхи в лікуванні раку.
Онкологи, терапевти, хірурги, спеціалісти по променевій терапії і просто лікуючі лікарі - повинні розглядати хіміотерапію як складову частину протипухлинного арсеналу, зброю, яка не може робити те, що роблять хірурги і променева терапія, але в той же час зробити те, чого вони не можуть. Тому хіміотерапію необхідно впроваджувати в стратегію лікування злоякісних пухли поряд і разом з хірургією, променевою і імунотерапією, т.б. комплексне лікування.
тепер різноманітні препарати випускають нашою хіміко-фармацевтичною промисловістю, досягнення якої великі, історичними зрушеннями є добування лікарських речовин з природної сировини до їхнього синтезу. На сьогоднішній день синтезуються не тільки найпростіші препарати типу сульфаніламідів, а й складні за хімічною структурою — вітаміни, алкалоїди, гормональні препарати. За рахунок синтетичних препаратів задовольняються потреби медицини у вітамінах та інших лікарських засобах. Не менш важливо те, що широкий пошук нових лікарських препаратів привів до відкриття синтетичних замінників багатьох цінних препаратів.
Замінники, як правило, мають менш складну структуру, їх легше синтезувати, а за своєю лікарською дією вони часто перевершують природні препарати.
Особливістю хіміко-фармацевтичної промисловості є безперервне оновлення номенклатури продукції, що випускається. Вчені пропонують промисловості нові й нові речовини, що за своїми лікувальними якостями часто набагато перевищують уже відомі. Це применшує технологів запроваджувати в промисловість нові препарати, зменшуючи або повністю припиняючи випуск старих.
Література.
1.В.І. Попов, Р. З. Левчин. Цілюща хімія.
2.А. Г. Натаразде. Химия лекарственных веществ.
3.Ю. Ф. Крылов, П. А. Смироно. Удивительный мир лекарств.
4.Г. А. Мелентьева, Л. А. Антонва. Фармацевтическая химия.
5.В. Г. Беликов. Учебное пособие по фармацевтической химии.
6. І.С. Чекман Фармакологія.