Маткові засоби

ПЛАН.

I. Запровадження. II. Класифікація маткових средств.

1. Ріжок і його алкалоиды.

2. Гормони задньої частки гипофиза.

3. Речовини, що впливають ЦНС.

4. Речовини, стимулюючі родову деятельность.

5. Речовини, гнобителі родову діяльність. III. Рецепти. IV. Список використаної литературы.

I.

Введение

.

1. Кошти, що впливають тонус і сократительную активність миометрия.

Лікарські речовини, діючі вибірково на мускулатуру матки, її тонус і моторику. Матка — порожній орган, що у малому тазу.

Маткові кошти поділяються на які посилюють і ослабляющие сократительную активність м’язів матки. Речовини, які посилюють сократительную активність миометрия, своєю чергою діляться на викликають ритмічні скорочення миометрия (окситоцин, питуитрин) і що зумовлюють тривалі, тонічні (до спазму) скорочення матки (препарати спорыньи).

Кошти, які знижуватимуть сократительную активність миометрия, застосовуються при надмірно сильної родової діяльності, що становить небезпеку обману матері та плоду. У таких випадках використовують кошти на наркозу (азоту закис, ефір для наркоза).

Гормон жовтого тіла прогестерон та її замінники призначають для припинення передчасних пологів. Вони знижують реакцію матки на окситоцин і ацетилхолин. Для профілактики викидня призначається вітамін Є, який збільшує секрецію гонадотропинов.

По застосуванню маткові кошти діляться на застосовувані у разі порушення родової роботи і застосовувані при маткових кровотечах. У першому разі препарати призначаються при слабкої родової діяльності, переношенной вагітності, внутрішньоутробної загибелі плоду із єдиною метою викликати ритмічні скорочення матки. У таких випадках краще використовувати одночасно простагландины і окситоцин. Простогландины (ПГ) — ненасичені жирні кислоти, які утворюються переважають у всіх тканини організму. Названо їх так оскільки вперше виділено з насіннєвий рідини людини (передбачалося, що вони утворюються у передміхурової залозі). Їх називають також тканинними гормонами.

Для посилення ослабленою сократительной здібності матки можна використовувати прозерин. Він надає пряме які б збуджували дію на миометрий, і матка стає чутливішою окситоцину.

Група речовин, викликають тонічні скорочення матки, застосовуються при післяпологових кровотечах. Після народження плоду відбувається відділення від стінки матки плаценти, яка витісняється назовні. Наступне сильне скорочення мускулатури матки веде до пережатию кровоносних судин і припинення післяпологового кровотечі. При недостатньому скороченні матки кровотеча триває. У таких випадках призначаються алкалоїди ріжка (эргометрин) та його похідні (метилэргометрин).

II. Класифікація маткових средств.

Ріжок і його алкалоиды.

Ріжок (маткові ріжки — Secale cornutum) — ріжки дикорастущей ріжка, є спочиваючу стадію гриба сімейства спорыньевых, класу сумчастих грибів. Довгасті, майже тригранні, з трьома поздовжніми борознами, кілька вигнуті, суживающиеся до обох кінців склероции гриба довгою 10−30 мм, завтовшки до 3−5 мм, зовні чорночи коричнево-фиолетовые, ми інколи з сіруватим стирающимся нальотом. Містять алкалоїди, і навіть гістамін, тирамин, холін, ацетилхолин та інші речовини. Загальне зміст алкалоїдів в ріжку має не меншим 0,05%.Основными алкалоїдами ріжка є эрготамин, алкалоїди групи эрготоксина (эргокристин, эргокорнин, эргокриптин) і эргометрин. У основі хімічного будівлі алкалоїдів ріжка лежить лизергиновая кислота, що є похідним індолу. Алкалоїди ріжка надають складне впливом геть організм. Однією з характерних фармакологічних особливостей був частиною їхнього здатність викликати скорочення матки. Під упливом малих доз ріжка розвивається ритмічна діяльність матки, коли періоди скорочення чергуються з періодами розслаблення матки. При великих дозах настає спазм мускулатури. Особливо вразлива щодо ріжку мускулатура матки у час вагітності і ж після пологів. Алкалоїди ріжка надають складне впливом геть Ц.Н. С. Эрготамин і эрготоксин заспокоюють нервову систему, знижують основний обмін, зменшують тахикардию. Эрготамин часто надає хороший ефект при мигрени.

Алкалоїди ріжка та його похідні мають застосування як речовини, що впливають різні функції организма.

Широке застосування мають ріжок і його препарати в акушерскогінекологічної практиці при атонії матки і що з нею маткових кровотечах. Кровоспинне дію пов’язано переважно з стиском стінок судин за скорочення мускулатури матки. У післяпологовому періоді препарати ріжка прискорюють зворотний розвиток матки. Спорынью приймають при меноррагиях (менструальних кровотечах) і за маткових кровотечах, які пов’язані з порушенням менструального цикла.

Застосування препаратів ріжка протипоказано при вагітності й у час родов.(тоническое скорочення мускулатури матки може викликати асфіксію плода).

Для посилення родової діяльності спорынью не застосовують. Небезпечно застосування ріжка одразу після народження дитини, якщо дитяче місце ще порожнини матки, оскільки спазм мускулатури може перешкоджати відділенню последа.

Препарати ріжка необхідно застосувати за призначенням лікаря. При занадто тривалому застосуванні, інколи ж за підвищеної чутливості можливі явища эрготизма, пов’язані з звуженням судин і порушенням харчування тканин, і навіть психічні расстройства.

Ріжок, порошок і екстракт ріжка належать до списку Б. Як маткових коштів застосовують «Эрготал», у якому суму алкалоїдів ріжка і індивідуальні алкалоиды-эрготамин, эргометрин та його производные.

Эрготал (Ergotalum) — суміш фосфатів алкалоїдів ріжка. Порошок від світло-сірого до сірого кольору, слабкого своєрідного запаху. Дуже мало розчинний у питній воді (краще — в подкисленной).

Призначають всередину по 0,0005 — 0,001 р (0,5 — 1 мг) 2 — 3 десь у день чи під шкіру в м’язи по 0,5 — 1 мл (0,25 — 0,0005 р эрготала).

Форми випуску: таблетки, містять по 0,0005 р (0,5 мг) і 0,001 р (1 мг) суми алкалоїдів і у вигляді 0,05% розчину для ін'єкцій (рН 2,0 — 3,0) в ампулах по 1 мл.

Збереження: список Б. У захищеному від світла, прохолодній (не вище +5° З) месте.

Эргометрин — випускається як эргометрина малеата (Ergometrini Maleas).

Білий, кристалічний порошок без запаху; важко розчинний у воді й спирте.

Эргометрин одна із головних алкалоїдів ріжка. Сильнішими і швидше, ніж інші алкалоїди, діє мускулатуру матки, підвищуючи її тонус і кількість частоту скорочень. У малих дозах не надає істотно на кровообіг; адреналитическими властивостями не обладает.

Застосовують эргометрина малеат в акушерської практиці при кровотечах після ручного відділення посліду, при ранніх післяпологових кровотечах, уповільненій інволюції матки в післяпологовому періоді, при кровотечах після кесаревого розтину, при кров’янистих виділеннях після аборту (при неефективності інших заходів), при кровотечах грунті миом матки.

Призначають всередину внутримышечно і внутрішньовенно; найбільш швидке й сильний ефект спостерігається при внутрішньовенному запровадження. Разова доза при парентеральном запровадження становить 0,0001 — 0,0002 р (0,1 — 0,2 мг = 0,5 — 1 мл 0,02% розчину); всередину — по 0,0002 — 0,0004 р (1 — 2 таблетки) 2 — 3 десь у день.

Парентеральные запровадження можна комбінувати з прийомом препарату внутрь.

Протипоказаний під час вагітності, у І і II періоді родов.

Форми випуску: таблетки, містять по 0,0002 р (0,2 мг) эргометрина малеата, і ампули по 0,5 і одну мл 0,02% розчину (0,1 і 0,2 мг).

Збереження: список Б. У щільно закупорених банках помаранчевого скла чи запаяних ампулах в захищеному від світла місці за нормальної температури немає вище +10° С.

Метилэргометрин (Methylergometrinum) — випускається як гидротартрата. Застосовують при гіпотонії і атонії матки в ранньому післяпологовому періоді, при кесаревом сечении, кровотечах після аборту і цього уповільненій інволюції матки.

Впроваджують під шкіру внутримышечно по 0,5 — 1 мл 0,02% розчину, в вену 0,25 — 1 мл (в $ 20 мл 40% розчину глюкозы).

Протипоказаний під час вагітності і родов.

Форма випуску: ампули по 1 мл 0,02% раствора.

Збереження: список Б.

Эрготамин — випускається як эрготамина гидротартрата (Ergotamini Hydrotartras). Білий чи білий зі злегка сіруватим чи кремоватым відтінком кристалічний порошок без запаху. Мало розчинний у воді й спирте.

Підсилює ритмічні скорочення матки і підвищує її тонус; порівняно з эргометрином діють понад тривало, хоча ефект розвивається кілька медленней.

Володіє? -адренолитическим действием.

Застосовують в акушерсько-гінекологічної практиці в ранньому післяпологовому періоді при гипоі атонических кровотечах, під час та після кесарева перерізу, при субинволюции матки ж після пологів і аборту, при рясних дисфункційних маткових кровотечах і гемморагиях, що з миомами матки.

Призначають всередину по 10−15 крапель 0,1% розчину чи з 1 таблетці 1−3 десь у день.

Під шкіру внутримышечно вводять по 0,5−1 мл 0,05% раствора.

При застосуванні препарату у випадках можливі нудота, блювота, понос.

Препарат протипоказаний при стенокардії і звуження периферичних судин, в пізніх стадіях атеросклерозу і гіпертонічної хвороби, і навіть при вагітності, при септичних станах, порушеннях печінці та почек.

Форми випуску: ампули по 1 мл 0,05% розчину, флакони по 10 мл 0,1% розчину, таблетки по 0,001 г.

Збереження: список А. У захищеному від світла місці за нормальної температури не вище 10? С.

2. Гормони задньої частки гипофиза.

Питуитрин для ін'єкцій (Pituitrinum pro injectionibus).

Гормональний препарат, отримуваний з задньої частки гіпофізу великого рогатого худоби і свиней. Володіє окситоцической (маткової) вазопрессорной і антидиуретической активністю. Прозора безбарвна рідина кислої реакції (pH 3,0−4,0). Консервується 0,25−0,3% розчином фенола.

Головними дійовими речовинами Питуитрина є окситоцин і вазопрессин.

Перший викликає скорочення мускулатури матки, другий — звуження капілярів і підвищення А. Д, бере участь у регулюванні сталості осмотического тиску крові, викликаючи збільшення реабсорбции води в извитых канальцах нирок і зменшення реабсорбции хлоридов.

Активність питуитрина стандартизуют біологічними методами: 1 мл препарату мусить мати 5 ЕД.

Застосовують для порушення та посилення сократительной діяльності матки при первинної і вторинної її слабкості й при перенашивании вагітності; при гипотонических кровотечах в ранньому післяпологовому періоді; для нормалізації інволюції матки в післяпологовому і послеобортном периоде.

Препарат вводять під шкіру чи внутримышечно по 0,2 — 0,25 мл щоп’ятнадцять — 30 хв 4—6 раз. Великі дози питуитрина, особливо в швидкому його запровадження в вену можуть викликати спазм судин мозку, порушення гемодинамики, коллапс.

Форма випуску: ампули по 1 мл, містять по 5 ЕД.

Збереження: список Б. У захищеному від світла місці за нормальної температури від +1 до +10? С.

Гифотоцин (Hyphotocinum).

Синонім: Питуитрин М.

Очищений екстракт задньої частки гіпофізу великої рогатої худоби і свиней. Безбарвна прозора рідина із слабким запахом фенолу. Застосовують в акушерсько-гінекологічної практиці при слабкості родової деятельности.

Впроваджують внутрішньовенно як краплинних вливань: 1 мл препарату розводять в 0,5 — 1 л 5% розчину глюкози зі швидкістю від 5−8 до 35−40 крапель в минуту.

Протипоказання до застосування гифотоцина є: невідповідність розмірів таза і голівки плоду, наявність рубців на матці, загрозливий розрив матки, неправильне становище плода.

Форма випуску: в ампулах по 1 мл.

Збереження: список Б.

Маммофизин (Mammophysinum).

Препарат, отримуваний з екстракту молочної залози лактирующих корів і екстракту задньої частки гіпофізу великої рогатої худоби і свиней, змішаних у відсотковому співвідношенні 1: 1.

Активність препарату визначають біологічним методом; один мл препарату міститься 3 ЕД.

Препарат надає окситоцическое (маточне), вазопрессорное і антидиуретическое дію, посилює секрецію молока.

Застосовується при послеабортной і післяпологової субинволюции матки при маткових кровотечах, і навіть для стимулювання лактации.

Впроваджують внутримышечно або під шкіру по 1 мл 1 -2 десь у день. Тривалість запровадження трохи більше 6 — 7 дней.

Протипоказаний при вираженому атеросклерозі, миокардите, вираженої артеріальною гіпертензії, тромбофлебіті, сепсисе.

Форма випуску: в ампулах по 1 мл.

Збереження: в захищеному від світла місці за нормальної температури від +1 до +10? С.

Адиуретин-СД (adiuretin-SD) — міжнародне найменування — desmopressin, активну речовину — десмопрессин.

Розчин (1 мл — 0,1 мг) 5мл в ампулах.

Синтетичний аналог вазопрессина із посиленою антидиуретическим дією. Також впливає на згортання крові: активізує чинник VIII і сприяє підвищення рівня плазминового активатора плазми, проте фибринолитические властивості значно не проявляются.

Свідчення: діагностика, і лікування diabetes insipidus cranialis, лікування тимчасової полиурии і полидипсии після операції у сфері гіпофізу, допоміжне лікування при нічному нетриманні сечі; як діагностичного кошти на визначення концентрационной здібності почек.

Препарат вводять у ніс, т.к. він розкладається під впливом ферментів шлунково-кишкового тракту, за необхідності можливо подъязычное запровадження. Закопують у середньому 1 — 4 краплі у ніс через кожні 12 часов.

Побічне дію: при терапії високими дозами можливі перехідні сильні головний біль і нудота, спорадично спостерігається риніт, набряк слизової оболонки носа, помірковане підвищення артеріального тиску, абдоминальные кольки, менструальні болю. При передозуванні спостерігається гипоосмолярность плазми, до водної интоксикации.

Протипоказання: гиперчувствительность до препарату, анурия, затримка рідини різної етіології, гипоосмолярность плазми, серцева недостаточность.

Реместил (remestil) — міжнародне найменування — terlipressin — активну речовину — терлипрессин.

Розчин для ін'єкцій в ампулах по 2 мл (0,2 мг активного речовини), в упаковці 5 ампул.

Синтетичний полипептид, аналог гормону задньої частки гіпофізу, у якого вазоконстрикторным і антигеморрагическим дією. Після його запровадження поступово настає вивільнення ендогенного вазопрессина. Препарат не має антидиуретическим, вазопрессорным чи кардиотоксическим действием.

Свідчення: кровотечі з шлунково-кишкового тракту, сечостатевих органов.

Дозування: вводять внутримышечно, внутрішньовенно чи миометрий. При висцеральном кровотечі рекомендується внутрішньовенне вливання протягом 20 — 40 хвилин. Дія введеної дози зберігається 2 — 8 годин, тому при необхідності дозу можна повторити 3 десь у добу. Разова доза для дорослих — 1 — 4 ампулы.

За ініціативної рододопомогу в 3-ей стадії пологів після появи плічок вводять 1 ампулу реместила (з 2,5 ОД окстоцина чи 0,2 мг метилэргометрина).

Побічне дію: тимчасова блідість шкірних покровів особи, скорочення матки, підвищена перистальтика кишечника, черевні кольки, відрижка, нудота, зміна АТ, задишка при бронхоспазме.

Протипоказання: абсолютні: ранні терміни вагітності (2 — 3 тижня), токсикози вагітних, епілепсія; посилену увагу потрібно приділяти особам похилого віку з на ішемічну хворобу серця, при важкої гіпертонічної хвороби та хронічних аритмиях, при бронхіальної астме.

4. Речовини, стимулюючі родову деятельность.

Прегнантол (Praegnantolum) — викликає звуження судин і зменшення мускулатури матки. Надає слабке адренолитическое действие.

Застосовують при атонії, гіпотонії матки протягом родового акту й при недостатньому зворотному розвитку матки в післяпологовому періоді, при маткових кровотечах в клімактеричному периоде.

Назанчяют всередину, під шкіру в м’язи. Всередину дають по 1 таблетці (0,02 р) після їжі 3 — 4 десь у день; під шкіру внутримышечно вводять по 1 мл 1,2% розчину 1 — 2 десь у день.

Форми випуску: таблетки по 0,02 р як цитрата і ампули по 1 мл 1,2% розчину гідрохлориду прегнантола.

Екстракт вівчарської сумки рідкий (Extractum Bursae pastoris fluidum) — екстракт (1: 1) на 70% спирті. Прозора зеленовато-бурого кольору рідина своєрідного запаху і їдкого вкуса.

Призначають всередину по 20 — 25 крапель 2 — 3 десь у день.

Изоверин (Isoverinum) — білий чи білий зі злегка кремоватым відтінком кристалічний порошок чи блискучі платівки. Легко розчинний у питній воді, розчинний в спирті. Водні розчини стерилізують при +100? З за тридцяти мин.

По фармакологічним властивостями близький до сферофизину, блокує ганглії вегетативного відділу нервової системи, знижує артеріальний тиск, підвищує тонус та підсилюють скорочення мускулатури матки, посилює чутливість матки до питуитрину.

Застосовують як родоускоряющего кошти (краще разом із питуитрином чи іншими родоускоряющими засобами) й у стимулювання скорочення мускулатури матки в післяпологовому періоді. У зв’язку з гипотензивным дією изоверин можна призначати породіллям, страждає пізніми токсикозами вагітності, що супроводжуються гипертонией.

Впроваджують внутримышечно по 1 мл 2% чи 5% розчину. Може призначатися також всередину по 0,1 р приймання (2 — 3 разу); при внутримышечном запровадження ефект більш постоянен.

Форми випуску: ампули по 1 мл 2% і п’яти% розчину і таблетки по 0,1 г.

Збереження: список Б.

Простагландин F2? — є основним представником групи простагландинів, які у акушерської практиці. Надає виражене стимулююча дія на гладку мускулатуру матки.

Застосовується для порушення та стимуляції сократительной діяльності матки у різні терміни вагітності й у викликання аборта.

Препарат надає безпосереднє стимулюючий впливом геть специфічні функціональні структури клітин миометрия.

Порушення сократительной діяльності матки відбувається у будь-які терміни вагітності, і дію проявляється незалежно від рівня розкриття шийки матки.

Для переривання вагітності простагландин F2? застосовують по медичним показанням, головним чином пізні терміни вагітності (13 по 15 нед).

Основними способами запровадження простагландинів є внутрішньовенний, экстраамниальный; вводять їхнє співчуття також интравагинально. Спосіб запровадження і дозу вибирають залежно від показань і переносимості. Для переривання вагітності у найкоротші терміни до 15 нед рекомендується экстраамниальное запровадження, а після 15 нед — интраамниальное.

5. Речовини, гнобителі родову деятельность.

Гинипрал (ginipral) — активну речовину — гексопреналин.

Форма випуску: розчин для ін'єкцій (1 мл препарату містить 5 мкг активного речовини), ампули 2 мл чи 5 мл по 5 чи 25 прим. в упаковці. Пігулки 0,0005 р 20 чи 100 прим. в упаковке.

Вибірково діє (індекс селективності 5: 1) діє бета-2- адренорецепторы, перебувають у матці і лише трохи впливає бета-1- рецептори м’язи сердца.

Свідчення: загроза передчасних пологів в 3 триместрі вагітності. Гостра внутрішньоутробна асфіксія плоду під час пологів внаслідок дискоординированной родової діяльності перед оперативним вмешательством.

Впроваджують внутрішньовенно струйно в дозі 10 мкг, попередньо розвівши изотоническим розчином хлориду натрію чи изотоническим розчином глюкози до 10 мл, протягом п’яти — 10 мин.

Протипоказання: рясне маткову кровотечу, передчасна відшарування плаценти, внутриматочное инфицирование.

Дувадилан (duvadilan) — активну речовину — изоксиприн гидрохлорид.

Форма випуску: таблетки 0,02 р по 50 прим. в упаковці. Розчин для ін'єкцій (1 мл препарату містить 0,005 р активного речовини) ампули 2 мл по 6 прим. в упаковке.

Знижує тонус гладкою мускулатури кровоносних судин кістякових м’язів, усуває спазм судин, посилює кровопостачання тканин. Надає токолитическое дію з допомогою стимуляції бета-адренорецепторов.

Свідчення: загроза передчасних пологів, облітеруючий эндартерит, хвороба Рейно, спазм сосудов.

На випадок загрози передчасних пологів призначають внутрішньовенне крапельне вливання (100мл препарату на 500 мл 5% розчину глюкози) зі швидкістю 1 — 1,5 мл на хв.; поступово підвищують швидкість запровадження до 2,5 мл в хв. При поліпшення стану (припинення сутичок) переходять на внутримышечное запровадження препарату: протягом 24-х годин — по 10 мг кожні 3 години; протягом наступних 48 годин — по 10 мг кожні 4 — 6 годин. Після цієї сировини впродовж ще дві доби призначають всередину по 20 мг 4 десь у день.

Побічне дію: тахікардія, гіпотонія, запаморочення, припливи крові до верхньої половині тулуба, особі (при парентеральном запровадження); нудота, блювота, сыпь.

Протипоказання: недавнє кровотеча, гіпотонія, стенокардия.

Вагітним жінкам препарат можна призначати лише у випадках, коли користь від використання достовірно перевищує потенційний ризик для матері та плода.

Пре-пар (pre-par) — активну речовину — ритодрина гидрохлорид.

Форма випуску: таблетки 0,01 р по 20 прим. в упаковці. Розчин для ін'єкцій (1 мл препарату містить 0,01 р активного речовини) ампули 5 мл по 1 прим. в упаковке.

Гальмує частоту і сила скорочень матки з допомогою стимуляції бетаадренорецепторов. Покращує маточно-плацентарное кровообращение.

Свідчення: передчасні пологи (після 16 тижня вагітності); профілактика передчасних пологів після гінекологічних операцій; асфіксія плоду під час родів та внаслідок обвития пуповины.

Що стосується передчасних пологів показано внутрішньовенне крапельне запровадження ритодрина з початковій швидкістю 0,05 мг на хв.; при недостатньому клінічному ефект показано збільшення швидкості запровадження на 0,05 мг на хв. Кожні 10 хвилин до ефекту. Ефективна доза становить 0,15 — 0,3 мг на хв. Вливання слід продовжувати протягом 12 — 48 годин після припинення маткових сокращений.

Побічне дію: тахікардія, відчуття серцебиття, припливи, тремор, нудота, рвота.

Протипоказання: маткову кровотечу; стану матері та плоду, при яких продовження вагітності не показано; захворювання серця в, вагітність у перших 16 недель.

З метою профілактики гіпотонії під час вливання дружина має лежать на боку.

Рецепты.

Використана литература.

1. М. Р. Машковский. «Лікарські кошти». Москва. Видавництво восьме, «Медицина» 1978 р. тому 1,2.

2. Довідник. «Лікарські препарати зарубіжних фірм у Росії». Москва.

Видавництво «Астрафармсервис» 1993 год.