Інструкція для медичного застосування препарату платифілін-дарниця (platyphylline-darnitsa)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: platyphylline,.

1,2-дигідро-12-гідроксизенеціонан-11,16-діон гідротартрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 2 мг платифіліну гідротартрату;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються при функціональних розладах травного тракту. Код АТС A03A X14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Платифілін — природний алкалоїд, що маєМ-холіноблокуючу дію. Порівняно з атропіном, чинить менший вплив на периферичніМ-холінорецептори (за спазмолітичною дією на клітини гладеньких м’язів органів шлунково-кишкового тракту й циркулярного м’яза райдужки в 5−10 разів слабше атропіну). Блокуючи М-холінорецептори, порушує передачу нервових імпульсів зпостгангліонарних холінергічних нервів на ефекторні органи й тканини, щоіннервують ся ними (серце, гладеньком’язові органи, залози зовнішньої секреції). Частково блокує Н-холінорецептори. Холіноблокуюча дія більшою мірою проявляється на фоні підвищеного тонусу парасимпатичної вегетативної нервової системи або дії М-холіностимуляторів. Меншою мірою, ніж атропін, спричиняє тахікардію, особливо при застосуванні в більших дозах. Зменшуючи вплив блукаючого нерва, поліпшує провідність серця, підвищує збудливість міокарда, збільшує хвилинний об'єм серця. Чинить гангліоблокуючу й пряму міотропну спазмолітичнудію, спричиняє розширення дрібних судин шкіри. У високих дозах пригнічує судиноруховий центр і блокує симпатичні ганглії, внаслідок чого розширюються судини й знижується артеріальний тиск (головним чином, при внутрішньо венному введенні). Слабше атропіну пригнічує секрецію залоз внутрішньої секреції, спричиняє виражене зниження тонусу гладеньких м’язів, амплітуди й частоти перистальтичних скорочень шлунка, дванадцяти палої кишки, тонкої й товстої кишок, помірне зниження тонусу жовчного міхура (в осіб з гіперкінезієюжовчовивідних шляхів). При гіпокінезії тонус жовчного міхура підвищується до нормального вмісту. Зумовлює розслаблення гладенької мускулатури матки, сечового міхура й сечовивідних шляхів. Внаслідок спазмолітичної дії усуває больовий синдром. Розслабляє гладеньку мускулатуру бронхів при її спазму ванні, спричиненому підвищенням тонусу блукаючого нерва або холіностимуляторами, збільшує об'єм дихання, пригнічує секрецію бронхіальних залоз. При парентеральному введенні спричиняє розширення зіниці внаслідок розслаблення кругового м’яза райдужної оболонки. Одночасно підвищується внутрішньо очний тискі настає параліч акомодації (розслаблення війкового м’яза циліарного тіла). Порівняно з атропіном вплив на акомодацію виражений менше й коротше. Збуджує головний мозок і дихальний центр, більшою мірою — спинний мозок (у високих дозах можливі судоми, пригнічення центральної нервової системи, судинорухового й дихального центрів). Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Фармакокінетика. Після парентерального введення швидко й легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, клітинні й синаптичні мембрани. При введенні підвищених доз накопи чується в центральній нервовій системі в значних концентраціях. В організмі піддається гідролізу з утворенням платинецину й платинецинової кислоти. Екскретується нирками із сечею й кишечником з фекаліями.

Показання для застосування. Гастро дуоденіт, функціональна диспепсія, пілороспазм, холецистит, холелітіаз, кишкова коліка, ниркова коліка, жовчнаколіка. Бронхіальна астма (для попередження бронхоі ларингоспазму), бронхорея. Альгодисменорея. Спазм церебральних артерій. Ангіотрофоневроз.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають підшкірно. Длякупірування кишкової, печінкової, ниркової коліки і гострого виразкового болю дорослим підшкірно вводять по 1−2 мл розчину. При курсовому лікуванні вводять 1−2 мл розчину протягом 10−15−20 днів.

Вищі дози для дорослих: разова — 0,01 г, добова — 0,03 г.

Платифілін дітям дозується з розрахунку:

новонародженим та немовлятам — 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг);

дітям віком від 1 до 5 років — 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг);

дітям віком від 6 до 10 років — 0,025 мг/кг (0,0125 мл/кг);

дітям віком від 11 до 14 років — 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).

Побічна дія. Можливі сухість у роті, спрага, зниження артеріального тиску, мідріаз, параліч акомодації, тахікардія, атонія кишечнику, запаморочення, головний біль, фотофобія, судоми; затримка сечі; гострий психоз (при застосуванні препарату у високих дозах); ателектаз легені.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату.

Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення частоти серцевих скорочень може бути небажано: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна недостатність кровообігу, ішемічна хвороба серця, мі тральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча. Гіпертиреоз внаслідок можливого посилення тахікардії.

Підвищена температура тіла внаслідок можливого її підвищення через пригнічення активності потових залоз. Рефлюкс-езофагіт, грижа стравохідного отвору діафрагми у сукупності з рефлюкс-езофагітом через зниження моторики стравоходу й шлунка й розслаблення нижнього стравохідного сфінктера, що може сприяти уповільненню випорожнення шлунка й посиленню гастроезофагеальногорефлюксу через сфінктер з порушеною функцією.

Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю: ахалазія й стеноз пілоруса внаслідок можливого зниження моторикий тонусу, що призводить до непрохідності й затримки вмісту шлунка. Атонія кишечнику у хворих літнього віку або ослаблених хворих внаслідок можливого розвитку непрохідності; паралітична непрохідність кишечнику внаслідок можливого розвитку непрохідності.

Захворювання з підвищеним внутрішньо очним тиском: закрито кутова й відкритокутова глаукома внаслідок мідріатичного ефекту, що призводить до підвищення внутрішньо очного тиску і можливого розвитку гострого нападу при застосуванні препарату. З обережністю призначають хворим віком старше 40 років.

Неспецифічний виразковий коліт (високі дози можуть пригнічувати перистальтику кишечнику, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечнику; крімтого, можливі прояви або загострення такого важкого ускладнення, як токсичниймегаколон).

Ксеростомія (тривале застосування може спричинити подальше зниження слиновиділення).

Печінкова недостатність внаслідок зниження метаболізму; ниркова недостатність через ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення препарату.

Хронічні захворювання легенів, що перебігають із низькою продукцією густого важковідділимого мокротиння, особливо у дітей молодшого віку й ослаблених хворих, внаслідок зменшення бронхіальної секреції, що може призвести до згущення секрету й утворення пробок у бронхах.

Міастенія внаслідок можливого погіршення стану хворого через інгібування дії ацетилхоліну.

Вегетативна (автономна) невропатія внаслідок можливого посилення затримки сечі й паралічу акомодації.

Гіпертрофія передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримка сечі або схильність до неї, або захворювання, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (у т. ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози).

Токсикоз вагітних внаслідок можливого посилення артеріальної гіпертензії.

Ушкодження мозку в дітей внаслідок можливого посилення ефектів з боку центральної нервової системи.

Хвороба Дауна внаслідок можливого незвичайного розширення зіниць і підвищення частоти серцевих скорочень.

Центральний параліч у дітей (реакція на антихолінергічні засоби може бути найбільш виражена).

Передозування. Симптоми: паралітична кишкова непрохідність, гостра затримка сечі (у хворих на аденому передміхурової залози). Параліч акомодації, підвищення внутрішньо очного тиску. Сухість у роті, сухість слизової оболонки носа, горла. Утруднення ковтання, мови, мідріаз (у тяжких випадках — до повного зникнення райдужки). Тремор, судоми, гіпертермія, збудження, пригнічення центральної нервової системи, пригнічення активності дихального й судинорухового центрів.

Лікування. Промивання шлунка, парентеральне введення холіностимуляторіві антихолін естеразних засобів. При гіпертермії показані вологі обтирання й жарознижувальні засоби; при збудженні - внутрішньо венне введення тіопенталунатрію або ректальне введення хлоралгідрату; при мідріазі - місцево у вигляді очних крапель, що містять як діючу речовину, фосфакол, фізостигмін, пілокарпін. У випадку розвитку нападу глаукоми негайно в кон’юнктивальний мішок закапують 1% розчин пілокарпіну через кожну годину по 2 краплі й підшкірно вводять 1 мл 0,05% розчину прозерину 3−4 рази на добу.

Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат у пацієнтів зтяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, гіпертиреозом, хронічними захворюваннями легенів, міастенією, грижею стравохідного отвору діафрагми, рефлюкс-езофагітом.

Дані про безпеку застосування препарату під час вагітності й у період лактації відсутні.

При застосуванні препарату варто утримуватися від керування автомобілем і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги й швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні згалоперидолом можливе зниження антипсихотичного ефекту у хворих на шизофренію. Є антагоністом прозерину.

Препарат підсилює седативну й снодійну дію фенобарбіталу, етаміналунатрію, магнію сульфату. Інші М-холіноблокатори, амантадин, галоперидол, фенотіазин, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, деякі антигістамінні препарати підвищують ризик розвитку побічних ефектів при спільному застосуванні з Платифіліном-Дарниця. Морфін при спільному застосуванні із препаратом збільшує пригнічуючу дію на серцево-судинну систему; інгібітори МАО чинять позитивний хроноі батмотропний ефект; серцеві глікозиди виявляють позитивнубатмотропну дію; хінідин і прокаїнамід чинять М-холіноблокуючу дію. При болю, пов’язаному зі спазмами гладенької мускулатури, дію препарату підсилюютьаналгетики, седативні засоби, транквілізатори; при судинних спазмахгіпотензивні й седативні засоби.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °C.

Пірілен (Pirilenum).

Фармакологічна дія: Гангліоблокатори.

Показання до застосування: Гіпертонічна хвороба (стійкий підйом артеріального тиску), гіпертонічна енцефалопатія (пульсуючий біль в голові), спазми (різке звуження просвіту) периферичних судин, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, токсикоз вагітних.

Спосіб застосування: Всередину по 0,0025−0,005 г 3−4 рази на день.

Вища разова доза — 0,01 г, добова — 0,03 г.

Побічні дії: Запори, здуття кишечника і ін.

Протипоказання: Глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск), порушення функції печінки і нирок, виражений атеросклероз, атонія (втрата тонусу) шлунка і кишечника.

Форма випуску: Таблетки по 0,005 г в упаковці по 20 штук.

Умови зберігання: Список Б. У сухому місці.

Синоніми: Пемпідіна тозілат, Пемпідін, пероліз, Тенормал.