Вітамінні препарати

РЕФЕРАТ на тему:

Вітамінні препарати

Вітаміни — низькомолекулярні сполуки, різні за хімічною бу­довою, що надходять в організм з їжею (незначна кількість окре­мих вітамінів утворюється мікрофлорою товстої кишки, звідки вони всмоктуються в кров), регулюють біохімічні та фізіологічні проце­си і забезпечують нормальну діяльність різних органів і систем організму. На відміну від інших компонентів їжі (амінокислот, білків, вуглеводів, жирів) вітаміни не використовуються як енер­гетичні речовини, а також як пластичний матеріал на побудову клітин і тканин.

М. І. Лунін (1880) і згодом В. В. Пашутін вперше звернули увагу на те, що харчові продукти, крім білків, жирів, вуглеводів і мінеральних сполук, містять речовини, які забезпечують життє­діяльність організму. К. Функ (1911) виділив азотовмісну речови­ну з висівок рису, що запобігала розвиткові експериментального поліневриту, і назвав її вітаміном (від лат. vita — життя).

Вітамінні препарати одержують із рослинної та тваринної си­ровини, а також шляхом хімічного синтезу.

Кожному вітаміну властива вибіркова регуляція конкретних біохімічних реакцій під час синтезу або розщеплення амінокислот, білків, фосфатних сполук, багатих на енергію (макроергів), медіа­торів, жирів, вуглеводів та інших сполук. Вітаміни виявляють спе­цифічну дію від малих кількостей (декількох міліграмів чи навіть мікрограмів на добу). Тому для попередження або усунення ознак гіпочи авітамінозів вітамінні препарати використовуються у ма­лих дозах, що наближуються до їх добових потреб для дорослої людини. У великих дозах, що в десятки чи навіть тисячі разів пе­реважають добову потребу, більшість вітамінів виявляють фарма­кологічну активність (неспецифічна, фармакодинамічна дія віта­мінів). Неспецифічна дія вітамінних препаратів застосовується для лікування нервової, серцево-судинної, ендокринної систем, органів травного каналу, в хірургії - для стимуляції загоєння ран.

Споживання харчових продуктів, багатих на вітаміни (печінка риби чи морських тварин, багата на вітаміни D та А), або три­вале введення відповідних вітамінних препаратів у великих дозах спричинює гіпервітаміноз.

Нестача (відсутність) вітамінів у їжі або порушення їх засво­єння стає причиною гіповітамінозів.

Потреба у вітамінах зростає під час вагітності, фізичних і пси­хічних навантажень, при порушенні обміну речовин, функції щи­товидної залози, надниркових залоз, при багатьох, особливо хронічних, захворюваннях. Старіння організму тварин і людей характеризується розвитком стану хронічного полігіповітамінозу, тому полівітамінні препарати застосовуються для профілактики та лікування передчасного старіння.

Вітаміни сприяють швидкій ліквідації патологічних процесів, загоєнню ран, опіків, кращому зростанню кісток при переломах, засвоєнню харчових продуктів.

За розчинністю вітаміни поділяються на жироі водорозчинні.

У 1956 р. Комісія по номенклатурі біохімічної секції Міжна­родної спілки з чистої і прикладної хімії затвердила єдині назви вітамінів замість буквених символів, які існували до цього часу.

ЖИРОРОЗЧИННІ ВІТАМІНИ

Жиророзчинні вітаміни у воді не розчиняються, тому їх екстра­гують з сировини жировими розчинниками. До них належать ре­тинол, кальциферол, токоферол, філохінони і ненасичені жирні кислоти. Всмоктуються вони в тонкій кишці при наявності жовчі.

Препарати жиророзчинних вітамінів

Ретинол (Retinolum) (вітамін. А) ч.

Ретинол міститься в печінці морських тварин та прісноводних риб, сільськогосподарських тварин, жовтку яєць, вершковому мас­лі, в молоці, сирі. В рослинах (морква, .шпинат, петрушка, салат, зелена цибуля, черешні, помідори, порічки) міститься каротин — малоактивна форма (провітамін) вітаміну А. В печінці та кишках каротин гідролізується і перетворюється в активнішу (у два рази) форму — ретинол.

Всмоктуванню ретинолу в кишках сприяють жовчні кислоти, ферменти підшлункової залози. Місце депонування — печінка. Ві­тамін легко окислюється на повітрі і руйнується ультрафіолетови­ми променями.

Надзвичайно важливу роль відіграє ретинол у ресинтезі світ­лочутливого пігменту сітківки родопсину, який безпосередньо, сприймає зорові подразнення.

Гіповітаміноз виникає при недостатності вітаміну або провіта­міну в їжі, захворюваннях травного апарату, а також при підви­щеній потребі в ретинолі (вагітність, лактація, інфекції, гарячкові стани, тиреотоксикоз, алкогольне сп’яніння).

Добова потреба дорослої людини — 1,5 мг ретинолу. ;

Ергокальциферол (Ergocalciferolum) (вітамін D2). Ергокальци­ферол є найактивнішим з відомих (близько 10) форм вітаміну D.;

Найбагатшою сировиною для його одержання є .жир із печінки тварин, особливо печінки морських риб. Міститься цей вітамін у молоці, коров’ячому маслі, яєчному жовтку, печінковому жирі. Провітаміни, що є в шкірі людини, наприклад ергостерол, під дією ультрафіолетового проміння перетворюються в активні форми.

Ергокальциферол, що надходить із зовні, всмоктується в тонкій кишці при достатній кількості тваринного та рослинного жирів.

Філохінони (Phyllochinona) (вітамін К). Це збірна назва кіль­кох схожих між собою сполук (вітамін КІ міститься в, зелених час­тинах рослин, вітамін Кз продукується бактеріями кишок, а також .міститься в риб’ячому жирі, борошні).

Філохінони поширені у природі і є в багатьох харчових про­дуктах: моркві, шпинаті, кропиві, люцерні, риб’ячому борошні. У товстій кишці людини (починаючи з 4−5-го дня після наро­дження) відбувається біосинтез вітаміну окремими видами бакте­рійцей вітамін добре засвоюється і цілком задовольняє потреби макроорганізму. Порушення біосинтезу вітаміну К мікрофлорою кишок та відсутність його в їжі спричинює різке сповільнення зсі­дання крові, що може супроводжуватися небезпечними ускладнен­нями ~ крововиливами та кровотечами. Дія філохінонів полягає в тому, що вони беруть участь у синтезі протромбіну й проконвертину, завдяки чому сприяють зсіданню крові (виявляють протигеморагічний ефект). При недостатній кількості вітаміну в організмі порушується біосинтез зазначених компонентів. Філохінони вияв­ляють лікувальну дію лише тоді, коли печінка ще не втратила функції виробляти протромбін і проконвертин. Крім впливу на зсідання крові філохінони відіграють велику роль у клітинному, ди­ханні.

Токоферолу ацетат (Tocopheroli acetas) (вітамін Е). Під збір­ною назвою «вітамін Е» об'єднуються a-, ssі Y-токофероли. Най­більш активним із них є а^токоферол. В організмі людей І тварин токофероли не утворюються. Містяться вони в зеленому листі ко­нюшини, салату, шпинату, зародках пшениці, в олії сої, арахісу, бавовнику, льону, кукурудзи, а також у продуктах тваринного походження: яєчному жовтку, печінці, вершковому маслі. Віта­мін Е — олієподібна світло-жовта прозора рідина з слабким «запа­хом, не розчиняється у воді, на світлі окислюється й темніє.

Токофероли є антиоксидантами, тобто запобігають прямому (безферментному) окисленню ненасичених жирнихкислот, аскор­бінової кислоти, каротину та інших речовин.

При нестачі (гіповітамінозі) токоферолів нагромаджуються перекиси жирних кислот, які пошкоджують клітинні мембрани, викликають дегенеративні зміни в статевих залозах, внутрішніх органах, скелетній мускулатурі, внаслідок чого порушується вагіт­ність та припиняється розвиток ембріона.

Препарат застосовується при захворюваннях серцево-судинної системи, опіках, виразках різного походження, запальних проце­сах сітківки ока, токсикозах вагітності, м’язовій дистрофії, при за­хворюваннях нервової системи та шкіри.

ВОДОРОЗЧИННІ ВІТАМІНИ

До водорозчинних вітамінів належать тіамін, рибофлавін, піридоксин, ціанокобаламін, фолієва, аскорбінова й нікотинова кисло­ти, кальцію пантотенат і пангамат, калію оротат й флавоноїди (цитрин, рутин). Усі вони термостабільні, за винятком аскорбіно­вої кислоти, яка руйнується при нагріванні в присутності кисню та важких металів.

Препарати водорозчинних вітамінів

Тіамін (Thiaminum) (вітамін В1). Вітамін міститься в дріж­джах, зернових і бобових рослинах (особливо в зародках рису, пшениці, гречки, жита), у печінці, нирках, серці, молоці, яєчному жовтку. Всмоктується в тонкій кишці.

Тіамін як складова частина коферменту кокарбоксилази віді­грає важливу роль у вуглеводному, білковому, жировому й водно-сольовому обмінах. З його участю відбувається процес декарбо-ксилювання піровиноградної, щавлевої, кетоглютарової кислот та звільнення енергії з вуглеводів.

Тіамін нормалізує шлункову секрецію, поліпшує регенерацію тканин, підвищує тонус парасимпатичної частини вегетативної нервової системи.

Нестача тіаміну супроводжується нагромадженням у тканинах і крові молочної та піровиноградної кислот, головним болем, без­сонням, неспокоєм, підвищеною пітливістю, загальним депресив­ним станом, неврастенічним синдромом. У дітей виникають дист­рофії, диспепстичні явища, блювота, вони втрачають апетит. При авітамінозі з’являються ознаки хвороби бері-бері, поліневрити, набряки, порушення діяльності серцево-судинної системи, знижен­ня кислотності шлункового вмісту.

Застосовується тіамін при гіпой авітамінозах, а також як не­специфічний фармакологічний засіб, при захворюваннях перифе­ричної та центральної нервової систем (невралгії, ішіас, каузал­гія, поліневрити), порушеннях функції травного апарату, захворю­ваннях міокарда та при перевтомах.

Широке застосування в медицині набув дифосфорний ефір тіа­міну, що має назву кокарбоксилаза.

При передозуванні тіаміну виникає шум у вухах, запаморочен­ня, нудота, висипання на шкірі, кропив’янка, свербіння. Може ви­никати навіть тіаміновий шок, що є проявом алергічної реакції на препарат. Найефективнішим засобом при тіаміновому шоку є ва­зопресин.

Добова потреба у вітаміні для дорослої людини 2−3 мг. При фізичній роботі, у дітей, у вагітних, в період годування груддю Тіаміну бромід (Thiamini bromidum). Білий кристалічний по­рошок, розчинний у воді, з характерним запахом, гірко-солоний на смак. Синтетичний замінник природного тіаміну. Доза всереди­ну — від 0,01 до 0,05 г на день.

Рибофлавін (Riboflavinum) (вітамін В2). Жовто-оранжевий кристалічний порошок, гіркий на смак, без запаху, мало розчин­ний у воді. Рибофлавін дуже поширений у природі. Він міститься у дріжджах, яєчному жовтку, печінці, серці, нирках, молоці, ікрі, рибі, м’ясі, зародках і оболонках злаків, гороху, листкових овочах. Синтезується бактеріями в рубці щлунка корови і кишках люди­ни. Рибофлавін термостабільний, не руйнується при кулінарній обробці.

Цей вітамін входить до складу ферментних систем, що регулю­ють процеси окислювання і відновлення, а також білковий, жиро­вий і вуглеводний обміни.

Нестача рибофлавіну характеризується симптомами ангулярного стоматиту (заїди), злущування епітелію на губах, атрофією сосочків язика. При важких авітамінозах виникають себорейна екзема, дерматити, сльозотеча, світлобоязнь, кон’юнктивіт, помут­ніння рогівки й атрофія зорового нерва. При цьому втрачається апетит, зменшується маса тіла, виникає загальне ослаблення, головний біль, парестезії, гіпохромна анемія. При лікуванні ри­бофлавіном протягом 15−20 днів симптоми. авітамінозу зни­кають.,.

Рибофлавін застосовують для лікування гіпоі авітамінозів цього вітаміну, а також як лікувальний препарат при екземах, дерматитах, виразках, ранах, опіках, тріщинах сосків, блефаритах, кон’юнктивітах, при ураженнях рогівки ока.

Призначається рибофлавін усередину" «у таблетках по 0,002- 0,01 г 2−3 рази на день. Внутрішньом'язово та внутрішньовенно вводиться на ізотонічному розчині натрію хлориду.

Піридоксину гідрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) (віта­мін B6). Білий дрібнокристалічний порошок без запаху, гірко-кис­лий на смак, добре розчинний у воді. Піридоксин міститься в дріж­джах, зародках пшениці, гороховому борошні, квасолі, печінці, нирках, м’ясі великої рогатої худоби, трісці, оселедцях. Синтезує­ться мікроорганізмами в кишках людини.

Після всмоктування перетворюється в кофермент піридоксальфосфат, який бере участь у транспортуванні амінокислот крізь епітелій кишок і канальці нирок. Піридоксальфосфат входить до. складу. ферментів, які здійснюють пареамінування та декарбо-ксилювання амінокислот. Вміст піридоксину в організмі зменшує­ться при лікуванні протитуберкульозними засобами, похідними гідразиду ізоникотинової кислоти, при тривалому охолодженні, ін­тенсивній фізичній праці, під час вагітності.

При гіпота авітамінозі уражується шкіра, з’являються дерма­тити, набряки, стоматити, порушується еритропоёз. Рекомендує­ться застосовувати піридоксин при токсикозах вагітності, хореї, пелагрі, міастенії, м’язовій дистрофії, захворюваннях серця, печін­ки, центральної нервової системи, при променевій хворобі. У ди­тячому віці - при гіпотрофіях, ексудативному діатезі, себореї. Добова потреба — 2 мг.

Кислота нікотинова (Acidum nicotinicum) (вітамін РР, віта­мін В3). Білий кристалічний порошок, без запаху. В організмі ні­котинова кислота перетворюється в амід (вітамін РР). Цей віта­мін відіграє важливу роль в окислювально-відновних процесах, входить до складу ферментів, які переносять кисень, регулюють тканинне дихання. Нікотинова кислота й її амід стимулюють кровотворення в кістковому мозку, прискорюють процеси загоєння ран і виразок, посилюють секрецію шлунка та перистальтику ки­шок, а також поліпшують всмоктування різних речовин із кишок, Нікотинамід (Nicotinamidum). Білий дрібнокристалічний по­рошок, гіркуватий на смак, легко розчинний у воді. Нікотинамід застосовується у тих самих випадках, що й нікотинова кислота, проте переноситься хворими легше і не викликає судинних реакцій.

Ціанокобаламін (Cyanocobalaminum) (вітамін В12). Криста­лічний порошок темно-червоного кольору без запаху, гігроскопіч­ний, мало розчинний у воді. Синтезується мікрофлорою кишок людини, але в недостатній кількості порівняно з витратами орга­нізму. Тваринні продукти є основним джерелом вітаміну. В люд­ському організмі ціанокобаламін нагромаджується в печінці, нир­ках, стінці кишок. Всмоктування й засвоєння вітаміну погіршує­ться або зовсім припиняється, якщо немає «внутрішнього факто­ра" — речовини білкової природи (мукопротеїду), яка виробляє­ться залозами слизової оболонки шлунка і, з'єднуючись із вітаміном, запобігає його руйнуванню в укишках.

Кислота фолієва (Acidum folicum) (вітамін В0). Жовтий крис­талічний порошок, погано розчинний у воді. Міститься в листі рослин, у моркві, дріжджах, печінці, нирках, цвітній капусті. Син­тезується бактеріями кишок.

Фолієва кислота бере участь у синтезі нуклеїнових кислот, у процесі утворення еритроцитів. При гіпоі авітамінозі розвиває­ться макроцитарна гіперхромна анемія, лейкопенія, тромбоцито­пенія, нерідко кровоточать слизові оболонки рота, кишок, вини­кають виразковий стоматит, гінгівіт, некротична ангіна.

Ефективно діє при анеміях різного походження, особливо в по­єднанні з пірідоксином, тіаміном, аскорбіновою кислотою, ціано-кобаламіном, препаратами заліза.

Кислота аскорбінова (Acidum ascorbinicum) (вітамін С). Без­барвний кристалічний порошок, кислий на смак, без запаху, легко розчинний у воді. Аскорбінової кислоти багато в капусті, буряках, моркві, картоплі, зеленому горосі, лимонах, яблуках, полуницях, пшениці, чорній смородині, а також у печінці, мозку, молоці. Аскорбінова кислота з організму виділяється з сечею, калом, по­том. Цей вітамін бере участь в окислювально-відновних процесах, в обміні амінокислот, синтезі гормонів кіркової речовини наднир­кових залоз, утворенні колагену, нормалізує проникність стінки кровоносних капілярів, стимулює лейкоі еритропоез, сенсибілізує тканини до ацетилхоліну, тироксину. Аскорбінова кислота посилює діяльність серцево-судинної системи, збільшує діурез, стимулює процес регенерації і загоєння ран. Під дією аскорбінової кислоти підвищуються процеси детоксикації, активізується фагоцитоз, зростає опірність організму до інфекції.

При нестачі аскорбінової кислоти розвивається цинга, голов­ними ознаками якої є кровотеча з ясен, розхитування, випадіння, зубів, підвищена ламкість капілярів.

Біофлавоноїди (Vitaminum P) (вітамін P). Це група рослинних пігментів, що містяться в плодах шипшини, апельсинах, цитринах, горосі, капусті, грецьких горіхах, зелених листках чаю, червоному перці, винограді. Вітамін зменшує окислення аскорбінової кисло­ти, адреналіну, гальмує активність гіалуронідази, завдяки чому впливає на проникність стінок судин.

При гіповітамінозі виявляється ламкість судин, з’являються .підшкірні геморагії, біль у ногах, загальна слабкість, втома.

Терапевтична ефективність біофлавоноїдів при підвищеній лам­кості кровоносних судин більша, ніж аскорбінової кислоти. Біо-флавоноїди рекомендується застосовувати при гіпоі авітаміно­зах, геморагічному діатезі, капіляротоксикозі, що виникають при призначенні антикоагулянтів і саліцилатів, при променевих ура­женнях, гломерулонефриті.

Рутин (Rutinum). Жовтий кристалічний порошок, який добу­вають із квітів і листя гречкиприймається за еталон Р-вітамінної активності. Рекомендується призначати його разом з аскорбіновою кислотою.

Кислота пантотенова (Acidum pantothenicum) (вітамін B5). Міститься в печінці, нирках, серці, в ікрі риб, яйцях, дріжджах, молоці, м’ясі, овочах. Вона бере участь в обміні вуглеводів, жир­них кислот, у реакціях утворення ацетилхоліну, кортикостероїдів.

При нестачі цієї кислоти в організмі затримується ріст, ура­жається шкіра, порушується сон, можуть виникати біль у м’язах, животі, парестезії, нудота, блювання, депігментація волосся.

Для медичного застосування випускається кальцію пантотенат (Calcii pantothenas). Це білий дрібнокристалічний порошок, легко розчинний у воді. Застосовується при захворюваннях шкіри, верх­ніх дихальних шляхів, опіках, трофічних виразках, поліневритах.