Технологія лікарської форми збору заспокійливого на прикладі препарату «Заспокійливий збір №2 (седативний) »

Домашня контрольна робота З курсу

«Основи фармацевтичних виробництв»

Технологія лікарської форми збору заспокійливого на прикладі препарату «Заспокійливий збір № 2 (седативний)»

Зміст роботи

1. Характеристика лікарської форми збору заспокійливого

2. Фармакологічна характеристика діючої речовини

3. Склад лікарського препарату «Заспокійливий збір № 2 (седативний)», функції допоміжних речовин

4. Технологічна схема виробництва препарату

5. Опис технологічного процесу

6. Параметри контролю якості готової продукції

Список використаної літератури.

1. Характеристика лікарської форми збору заспокійливого Людина ще в глибокій старовині володіла значним запасом відомостей про лікарські властивості різних рослин і широко застосовував їх.

Лікарські рослинні засоби являють собою цілу, різану, стовчену або здрібнену на порошок рослинну сировину, збори, брикети, чаї, екстракти, настойки, ефірні олії, жирні масла, віджаті соки, оброблені соки рослин, слизи, смоли. Лікарські рослинні засоби одержують із лікарської рослинної сировини за допомогою екстракції, дистиляції, віджиму, фракціонування, очищення, концентрування або ферментації.

Збори являють собою суміші декількох видів здрібненої (різаної, крупно змеленої) [1], рідше цілої лікарської рослинної сировини з морфологічними ознаками, характерними для компонентів, що входять до складу зборів і використовуються як лікарські засоби [3], (окрім рослин, що містять сильнодіючі речовини). Збори для орального застосування аналогічні з рослинними чаями. Іноді до них додають солі, ефірні олії. В перекладі з латинської слово «збір» означає «рід», «вигляд» (певний вигляд або суміш різних видів лікарських рослин).

Збори лікарських рослин цінні і в даний час завдяки наявності речовин, що діють, в сировині в нативному вигляді, простоті приготування, застосування і доступності за вартістю сировини. Але до недоліків зборів відносяться незавершеність лікарської форми (самостійне приготування чаю, полоскання і т. п.) і неточність дозування (для недозованих зборів). При заводському виробництві є можливість подальшого удосконалення цієї лікарської форми: поліпшення якості подрібнення і однорідності змішування; усунення основного недоліку зборів — неточності дозування при застосуванні.

Класифікація зборів:

Збори класифікують на дозованих (точне співвідношення складових) і недозованих. Дозовані збори можна підрозділити на звичайні, пресовані і розчинні чаї.

По складу збори можуть бути прості і складні. Прості складаються з одного виду лікарської рослинної сировини, складні - з декількох рослин і інших лікарських засобів.

Крім того, збори класифікують за способом застосування на збори для внутрішнього, зовнішнього застосування і курильні (інгаляційні) збори. Збори для внутрішнього застосування підрозділяють на терпкі, жовчогінні, потогінні, гіркі (апетитні), грудні, заспокійливі, послаблюючі, вітрогінні, вітамінні і т. д. До зборів для зовнішнього застосування відносять: збори для полоскань, для припарок або пом’якшувальні, для ванн і т. д. Курильні збори використовуються для безпосереднього введення диму, що містить летючі речовини, що діють, в легені.

Ідентифікація:

Збори ідентифікують, використовуючи їх макроскопічні і, якщо необхідно, мікроскопічні характеристики, а також інші необхідні випробування (наприклад, тонкошарову хроматографію).

Оскільки мова йдеться про збір заспокійливий, далі наводиться коротка характеристика даного типу лікарської форми. Отже, ЛР заспокійливої (седативної) дії:

— мають вегетотропну дію, тобто м’яко впливають не тільки на вищі нервові центри, але й на центри вегетативної регуляції (на рівні гангліїв, волокон);

— зменшення безсоння, що часто спостерігається при застосуванні цих ЛР, пов’язане не з прямою гіпнотичною (снодійною) дією, а з непрямими ефектами (зняття тривоги, напруги, вторинне покращення засинання тощо). Представники (ефективні і при монотерапії, але краще — поєднане застосування 2−3 трав): валеріана, хміль, собача кропива, синюха голуба, півонія, липа, м’ята, глід та ін. Деякі рослини з даної групи можна назвати психогармонізаторами. Вони у зв’язку з наявністю в них різних речовин, в залежності від потреб організму, здатні або м’яко заспокоювати, або дещо підвищувати тонус організму. Це — чебрець, материнка, пелюстки червоної троянди, верес, іван-чай.

2. Фармакологічна характеристика діючої речовини В даній роботі описується збір на прикладі препарату «Заспокійливий збір № 2 (седативний)». Це багатокомпонентний складний збір для внутрішнього застосування. Тому він містить декілька видів сухої рослинної сировини: пустинника трава, хмелю шишки, м’яти перцевої листя, валеріани кореневища з коренями, солодки коренів. Не можна сказати, що даний препарат містить одну діючу речовину, так як кожний з цих видів сировини має свої окремі діючі речовини. Тому доцільно коротко описати фармакологічну характеристику як препарату в цілому, так і кожного з компонентів.

Подрібнена сировина збору — це суміш неоднорідних шматочків сіро-зеленого кольору з ясно-жовтими, жовтими і сірувато-бурими включеннями, що проходять крізь сито з отворами діаметром 5 мм; запах ароматний.

Фармакологічна дія: Седативний засіб рослинного походження. Настій збору володіє заспокійливим і помірним спазмолітичним ефектом.

Компоненти збору містять алкалоїди, флавоноїди, сапоніни, речовини дубильні, масло ефірне, кислоти органічні, солі мінеральні, терпеноїди, кислоту ізовалеріанову і інші речовини. Цей комплекс біологічно активних речовин надає седативну дію, зменшує збудливість центральної нервової системи, володіє спазмолітичними властивостями.

Валеріанови корені з корнневищами:

Фармакодинаміка: Початком препарату, що діє, є комплекс біологічно активних речовин — ефірного масла, валепотріати, глікозиди, алкалоїди, смоли, органічні кислоти, полісахариди. і ін.

Валеріанова кислота і валепотріати володіють спазмолітичною дією. Комплекс біологічно активних речовин валеріани уповільнює серцевий ритм і розширює коронарні судини. Препарат надає багатобічна дію на організм, заспокоює центральну нервову систему, знижує її збудливість, полегшує настання природного сну. Седативний ефект препарату виявляється достатньо стабільно. Надає жовчогінну дію, підсилює секреторну активність ШКТ.

Пустирника трава:

Основними діючими речовинами трави пустирника, є флавоноїдни, глікозиди (рутин, квінквелозид, космосиін, кверцитрин, гіперозид, кверцимерітрин і ін.), алкалоїди (стахідрин — 0,4%, холін, леонурін), сапоніни, дубильні (близько 2%) речовини, іридоїдні монотерпени (леонурід), аскорбінова кислота (у листі міститься 23,6−65,3 мг%), дітерпеновая гіркота (леокардін), сліди ефірного масла (близько 0,03%), мінеральні солі.

Фармакологічна дія — седативне, гіпотензивне. Регулює функціональний стан ЦНС, надає заспокійливу дію, знижує підвищену нервову збудливість, потенціює снодійний ефект, проявляє антагонізм по відношенню до судорожної дії аналептиків. Регулює серцевий ритм при вегето-судинній дистонії, проявляє кардіотонічні властивості, знижує артеріальний тиск. Володіє антиспастичним, діуретичним, протизапальним, загальнозміцнюючим ефектом.

М’яти перцевої листя:

У листі м’яти міститься близько 4,4% ефірного масла; у суцвіттях — до 6%; у стеблах — до 0,3%, але кількість ефірного масла в рослині сильно коливається залежно від умов вирощування, часу збирання і сорту пом’яті. Ефірне масло володіє приємним прохолодним смаком і тонким сильним ароматом. До складу ефірного масла входить до 65−80% ментолу, який здатний рефлекторно розширювати судини серця, легенів і головного мозку.

М’ята володіє широким спектром фармакологічної активності, завдяки наявності в ній комплексу біологічно активних з'єднань: протимікробним, протизапальним, спазмолітичним, судинорозширювальним, гіпотензивним, кардіотонічним, антигипоксантним, седативним, жовчогінним, сечогінним, болезаспокійливим, вітрогонним, проносним, що терпким, таким, що обволікає, потогінним, кровоспинним, репаратівним діями, а також надають рефлекторну коронарорасширяющєє дію.

За рахунок місцевоподразнюючого ефекту і стимулюючого впливу на периферичні нейрорецептори шкіри і слизових оболонок підсилюють капілярний кровообіг і перистальтику кишечника. М’ята підвищує секреторну функцію шлунку і надає загальнозміцнюючий ефект, заспокійливо діє при збудженні, безсонні і легких депресіях.

Хмелю шишки:

Діючі речовини хмелю звичайного: Гіркота, смолянисті речовини, гумулон і лупулон, ефірні олії, мінеральні речовини, флавоноїди — найважливіші компоненти рослини, які в поєднанні обумовлюють також заспокійливу дію хмелю. Останнім часом цю властивість рослини віднесли за рахунок недавно відкритого 2-метіл-з-бутен-2-ола, але, мабуть, подібна дія хмелю не може бути приписане йому одному.

Препарати рослини володіють заспокійливою, снодійною, сечогінною, протисудомною, болезаспокійливою і антибактеріальною дією. Настій шишок застосовують при захворюваннях нервової системи як заспокійливий, снодійний і протисудомний засоби. Вони корисні при набряках, виразковій хворобі, запаленні слизистої оболонки шлунку, запальних захворюваннях нирок, сечового і жовчного міхурів.

Солодки корені:

У 80-х роках XX століття британські дослідники в результаті серії дослідів виділили активну речовину солодкої, названу згодом, при встановленні стероїдної структури з'єднання, карбен-оксолоном.

Відвар кореня солодкої володіє цілком вираженою антибактеріальною активністю, використовується при лікуванні хронічного коліту, надаючи секретолітичну, сечогінну та послаблюючу дію.

3. Склад лікарського препарату «Заспокійливий збір № 2 (седативний)», функції допоміжних речовин Далі наводиться інструкція до досліджуваного лікарського препарату з вмістом своїх компонентів:

Назва: Заспокійливий збір № 2 (седативний);

Склад: 1 г збору містить: пустинника трави — 0,4 г (40%), хмелю шишок — 0,2 г (20%), м’яти перцевої листя — 0,15 г (15%), валеріани кореневищ з коренями — 0,15 г (15%), солодки коренів — 0,1 г (10%);

Фармакотерапевтична група: снодійний та седативний засіб;

Спосіб застосування: 2 ложки збору вміщують в емальований посуд, заливають 200 мл гарячої кип’яченої води, закривають кришкою і настоюють на киплячій бані 15 хв. Охолоджують при кімнатній температурі 45 хв, проціджують, залишок віджимають до процідженого настою. Об'єм настою доводять кипяченою водою до 200 мл. Дорослі приймають у теплому вигляді по 1/3 склянки 2 раз и на день за 20−30 хв до їди. Діти старше 3 років, за рекомендацією лікаря, залежно від віку, — 1 десертної ложки до? склянки 2 рази на день за 20−30 хв до їди. Курс лікування становить 2−4 тижні. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати;

Показання: Безсоння, нейроциркуляторна дистонія, підвищені збудливість, неврастенія;

Протипоказання та побічні ефекти: Індивідуальна підвищена чутливість до препарату, діти до 3 років. Можливий розвиток алергічних реакцій (гіперемія, висипи, свербіж). При появі алергічних реакцій припинити прийом препарату та звернутися до лікаря;

Умови та строки зберігання: Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Приготовлений настій — у прохолодному (8−15 ?С) місці не більше 2 діб. Термін придатності 2 роки;

Виробник: ЗАТ «Ліктрави» Україна, 10 001, м. Житомир, Київське шосе, 21.

Ефект обумовлюють речовини, що містяться в траві пустинника — ефірні олії, сапоніни, дубильні речовини, алкалоїди; у листі м’яти перцевої - ментол; у кореневищах з корінням валеріани — складний ефір борнеолу і ізовалеріанової кислоти, вільна валеріанова і ін. органічні кислоти, алкалоїди (валерін і хатінін), дубильні речовини, цукру; у корінні солодкої - лікуразід, тритерпени, гліциррізинова кислота і ін., флавоноїди; у шишках хмелю — ефірне масло, органічні кислоти, алкалоїди, флавоноїди, лупулін.

Крім ментолу листя і стебла м’яти містять ефірне масло, що складається також з ментону, карвакролу, цинеолу, пінену, лімонену, дипентену, пулегону, феландрену і інших терпеноїдів тимолу, сесквітерпенових кетону і спиртів невизначеного складу, ефірів ментолу (головним чином ефірів ізовалеріянової і оцетової кислот) і інших речовин. Крім того, в листі містяться цукру (глюкозу, рамнозу), органічні кислоти, урсолова, меллісинова, лінолева і олеїнолова кислоти, таніни, глікозид евгенол, вітамін С, каротин, гесперидин, бетаїн, флавоноїди, дубильні речовини, органічні кислоти і мікроелементи (мідь, марганець, стронцій і ін.) і інші хімічні сполуки.

Супліддя хмелю містять органічні кислоти, ефірне масло, алкалоїди, вітамін B1, дубильні речовини, флавоноїди, антоцианіди і халкони. Залозки приквітків жіночих суцвіть містять ефірне масло, до складу якого входять гумулен, люпарон, гераніол і інші гіркі речовини.

Алкалоїди — виявляють протизапальну, транквілізуючу і стимулюючу дію на центральну нервову систему, гіпертензивним і гіпотензивним впливом, судинозвужувальною і судинорозширювальною дією на серцево-судинну систему; самим різним впливом на медіаторні системи, функціональну діяльність м’язевої, сечостатевої і інших систем і органів. Мають протипухлинний ефект, ефективні в лікуванні лейкемії.

Вітамін С — водорозчинний вітамін, який діє, як антиоксидант, покращує еластичність стінок судин, попереджує розвиток атеросклерозу.

Вітаміни групи В — є складовими частинами ферментів, вони життєво необхідні для клітинного обміну речовин, зокрема, в нервовій системі.

Ефірна олія м’яти перцевої - хороший антисептик, має заспокійливий ефект, використовується при запалені верхніх дихальних шляхів, простуді, грипу, також при головних болях та перевтомі. Це основне джерело отримання ментолу.

Ефірна олія шишок хмелю — має виражену седативну дію, протизапальну дію, також володіє жовчогінною, так і спазмолітичною, сечогінною, болезаспокійливою та заспокійливою, а також ранозагоювальною дією. Використовується при спазмах кишківника, серецево-судинних неврозах, стенокардії.

Ефірна олія валеріани — оказує на організм загальнозміцнюючу дію, має седативну, обезболюючу дію (знімає головні болі нервового походження, спазми коронарних судин, нервові болі в серці), також має протисудомну та протизапальну дію.

Ефірна олія пустинника трави — сприяють регенерації клітин і нормалізації їх звичних функцій. Ефірні масла, що містяться в траві пустирника, володіють також здатністю знімати спазми судин серця і головного мозку.

Глікозиди — виявляють антисептичну, заспокійливу дію, застосовуються, як сечогінні, серцеві засоби.

Сапоніни — використовуються, як сечогінні, відхаркувальні засоби, володіють значною гемолітичною дією — руйнують оболонку еритроцитів і вивільняють гемоглобін. Сапоніни підвищують опірність організму, володіють естрогенними властивостями, дають значний адаптогенний ефект. Сапоніни призначають при важкому сухому кашлі для розрідження мокроти.

Флавоноїди — використовуються, як заспокійливі (седативні), серцево-судинні засоби.

Дубильні речовини — виявляють в’яжучу дію.

Терпеноїди — органічні біорегулятори в організмі людини, здійснюють стимуляцію імунітету та синтезу інтерферонів клітинами людини.

4. Технологічна схема виробництва препарату

5. Опис технологічного процесу

Приготування зборів складається з наступних основних стадій:

· Подрібнення.

· Просіювання.

· Змішування.

· Упаковка і оформлення.

Подрібнення. Сировина, використовувана для приготування зборів, повинна відповідати вимогам нормативно-технічної документації. Ступінь подрібнення сировини, що входить до складу зборів, використовуваних для приготування настоїв і відварів, має відповідати вимогам нормативної документації на конкретний лікарський засіб.

Для кращого витягання речовин, що діють, рослинну сировину, що входить до складу зборів, майже завжди подрібнюють. Сировину подрібнюють окремо, залежно від структури і вигляду. Листя, траву, кору, коріння і кореневища ріжуть на травоі коренерізках. Коріння і кореневища залежно від форми, величини і твердості ріжуть або дроблять (товчуть) в ступках. Для їх подрібнення можуть бути використані також різні млини (наприклад, невеликі млини типу «Ексцельсиор»). Квітки і дрібні суцвіття вживають в неподрібненому, цілісному вигляді, оскільки квіткова оболонка не перешкоджає витяганню речовин, що діють (виняток становлять квітки липи, що складаються з щільної рослинної тканини; їх подрібнюють до розміру 0,5−20 мм). Деяке насіння і ягоди також беруть цілісним.

Рослинна сировина є достатньою мірою важко подрібнюваним об'єктом унаслідок наявності в рослинах води. З метою полегшення подрібнення сировину висушують до залишкової вологості не більше 5−7%, що значно збільшує його крихкість.

Ступінь подрібнення рослинної сировини визначається призначенням збору. Збори для приготування настоїв і відварів, призначені для прийому всередину — чай, полоскання і примочки, повинні мати розмір частинок: листя і трави — 4−6 мм, стебла, кора і коріння — 3 мм, плоди і насіння — 0,5 мм [1,16].

Істотним правилом при подрібненні лікарських рослинних матеріалів є необхідність подрібнювати узяту кількість сировини без залишку.

Просіювання. Після подрібнення збори повинні бути очищені від пилу просіюванням через сито № 32 з розміром отворів 0,18 — 0,2 мм.

Змішування. Складові частини збору змішують в змішувачах з корпусом, що обертається. Значну трудність при приготуванні зборів складає рівномірне змішування складових частин, оскільки шматочки різних рослинних матеріалів мають різні форму, масу і розмір і тому володіють вираженою схильністю до розшаровування.

Перемішування зборів, приготованих в малих кількостях, здійснюється від руки на листі паперу. Подрібнену рослинну сировину, що входить до складу зборів в значних кількостях, змішують у великих емальованих чашках (ступках) за допомогою целулоїдної пластинки або лопатки.

При перемішуванні спочатку відважують матеріали, що входять до складу збору в найменшій кількості. Їх розсипають по можливості рівним шаром на папері або насипають в чашку, після чого посипають частинами збору, що залишилися, і перемішують шляхом пересипання. Розтирати сировину не слід, оскільки виходять дуже дрібний порошок і велика кількість пилу.

Ефірне масло вносять до збору у вигляді спиртного розчину (1:10) обприскуванням при перемішуванні.

Якщо до складу збору входять ефірні масла або солі, то їх заздалегідь розчиняють: ефірні масла в етанолі, солі - у воді; отриманими розчинами обприскують один з компонентів або весь збір. У випадках застосування водних розчинів зволожений збір ретельно перемішують і підсушують в сушильних шафах при температурі 40−60 °С. Вологий рослинний матеріал дуже легко піддається ферментативному і мікробному псуванню. Температура сушки не повинна перевищувати 60 °C щоб уникнути денатурації складових частин рослинної сировини. У випадках застосування спиртних розчинів збір сушать на відкритому повітрі до видалення спирту при частому перемішуванні [1,2,16].

Гігроскопічну сировину, яка легко псується від зволоження слід додавати в збір після обприскування інших компонентів розчином солі і висушування з подальшим перемішуванням [3,2].

Маса збору після висушування повинна дорівнювати сумарній масі рослинної сировини і інших вхідних в збір інгредієнтів.

Упаковка зборів. Збори відпускають в картонних коробках, викладених усередині пергаментним папером, або в подвійному паперовому пакеті по 50, 100, 150 і 200 р. На етикетці указують склад збору і обов’язково спосіб вживання.

Перспективною формою випуску зборів є брикети за типом пресованої дозованої лікарської сировини [1,16].

6. Параметри контролю якості готової продукції

Ідентифікація:

Збори ідентифікують, використовуючи їх макроскопічні і, якщо необхідно, мікроскопічні характеристики, а також інші необхідні випробування (наприклад, тонкошарову хроматографію).

За зовнішніми ознаками збори — це суміш декількох видів подрібненої або цілісної лікарської рослинної сировини з морфологічними ознаками, характерними для компонентів, що входять до складу збору.

Достовірність:

Для визначення достовірності збору з середньої проби беруть аналітичну пробу масою 10 г, поміщають на чисту гладку поверхню і в ній визначають складені компоненти на вигляд, розглядаючи їх неозброєним оком і за допомогою лупи (10х) — важко розпізнавані або сильно подрібнені частинки піддають мікроскопічному аналізу відповідно до статті «Техніка мікроскопічного і мікрохімічного дослідження лікарської рослинної сировини». Для цього обробляють 25−30 однорідних на вигляд частинок і з декількох шматочків готують препарати, розглядаючи їх під мікроскопом для визначення виду сировини. Достовірність сильно подрібнених частинок визначають по методиці дослідження порошків. Всі досліджувані шматочки повинні мати діагностичні ознаки, відповідні видам сировини, що входять до складу збору.

Випробування на чистоту:

У зборах визначають запах[2,3] і смак. Смак визначають у водному витязі.

Якщо необхідно, збори мають витримувати вимоги випробування, наприклад, із визначення загальної золи (2.4.16), золи, нерозчинної в кислоті хлористоводневій (2.8.1), речовин, що екстрагуються, показника набрякання (2.8.4), показника гіркоти (2.8.15), важких металів (2.4.27, 2.4.8), втрати в масі при висушуванні (2.2.32) або визначення води (2.2.13) для зборів із високим вмістом ефірних олій, мікробіологічної чистоти (5.1.4) та ін.

Числові показники: У зборах визначають:

— вміст речовин, що діють; методи визначення вказані у відповідній нормативно-технічній документації;

— вологість;

— вміст золи загальної і золи, нерозчинної в 10% розчині хлористоводневої кислоти;

— подрібнення і вміст домішок.

Кількісне визначення:

Де можливо, проводять кількісне визначення вмісту діючих речовин компонентів збору підхожим методом.

лікарській заспокійливий препарат

Список використаної літератури

1. Чуешов В.І. та ін. Промислова технологія ліків: (підручник. У 2-х т. Том 2) — Х.: Основа, 1999;

2. Державна Фармакопея України/Держ.підприємство «Науково-експертний фармакопейний центр» — 1-е вид.- доп. 2- Харків:РІРЕГ, 2001.-617 с;

3. Государственная фармакопея СССР. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье.- 11-е изд.- М.: Медицина, 1987. Вып. 1. 334 с;

4. http://www.slavutych.org.ua/fitolikuvannya-nervovoi-systemy.html — фітолікування нервової системи;

5. http://tabletki.ua/abc/37 0361f6d095/ — пошук ліків в аптеках України;

6. http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_23 409.htm — енциклопедія ліків і товарів аптечного асортименту;

7. http://dic.academic.ru/dic.nsf/meditem/3751 — словники та енциклопедії;

8. http://www.rlsnet.ru/- енциклопедія ліків і товарів аптечного асортименту;

9. http://www.aptechka.rhema.ru/ ;

10. http://www.medicina.kharkov.ua/ — народная медицина;

11. http://www.pharmed.uz/travi/id/482 — фармацевтика и медицина;

12. http://www.rusmedserver.ru/med/narodn/trava/328.html;

13. Основы органической химии лекарственных веществ/А.Т. Солдатенков, Н. М. Колядина, И. В. Шендрик — М Химия, 2001 — 192 с;

14. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2-х томах.- 14-е изд.- М.: Новая Волна, 2000. Т. 1. 135 с;

15. http://revolution..ru/medicine/212 292₀.html;

16. Технология лекарственных форм: Учебник Т 38 в 2-х томах. Том 2/ Р. В. Бобылев, Г. П. Грядунава, Л. А. Иванова и др., Под ред. Л. А. Ивановой. — М.: Медицина, 1991. — 544 с.