Використання цинку оксиду (ZnO) в технології лікарських форм

РЕФЕРАТ на тему:

Використання цинку оксиду (ZnO) в технології лікарських форм

План

1. 1.Вступ.

2. 2.Фізико — хімічна характеристика речовини.

3. 3.Джерела одержання лікарської чи допоміжної речовини.

4. 4.Значення речовини в обміні речовин.

5. 5. Імунореабілітація дітей, які часто хворіють, за допомогою оксиду цинку.

6. 6.Технологія виготовлення порошку з цинком оксидом.

7. 7.Виготовлення супозиторії в склад якої входить цинк оксид.

8. 8.М'які лікарські форми з цинком оксидом:

5.1 мазі;

5.2 пасти.

1. 9.Висновок.

2. 10.Список використаної літератури.

Вступ

При виготовленні екстемпоральних лікарських форм провізор аптеки повинен володіти певними знаннями, що до фізико-хімічних властивостей речовин і правилами технології. Оскільки при змішуванні речовин різних за своїми властивостями можуть спостерігатися різноманітні несумісності (фізичні, хімічні, фармакологічні і ін) для запобігання яким може бути використано заміна речовини або інша дія.

Використання лікарських речовин зокрема цинку оксиду в приготуванні ліків має свої особливості ведення в ту чи іншу форму в залежності від складу пропису.

Фізико — хімічна характеристика

Цинку оксид — білий, іноді з жовтуватим відтінком аморфний порошок без запаху. Практично нерозчинний у воді та спирті, розчинний у розчинах лугів, розведених мінеральних кислотах. Поглинає вуглекислоту повітря і перетворюється на цинку карбонат основний. Тому його зберігають у добре закупореній тарі.

Джерела одержання лікарської чи допоміжної речовини

Цинку оксид одержують такими способами :

1. 1.Прожарюванням цинкового шпату :

ZnCO3 ZnO + CO2.

1. 2.Прожарюванням при 2500 С свіжоосадженого основного цинку карбонату, який добувають із цинку сульфату за реакцією :

5ZnSO4 + 5Na2CO3 + H2O 2ZnCO3*3Zn (OH)2 + 5Na2SO4 + 3CO2.

2ZnCO3*3Zn (OH)2 5ZnO + 2CO2 + 3H2O.

Значення речовини в обміні речовин

Недостатність надходження цинку в організм викликає широку патологію: призупинення росту, недорозвиненість мозку, порушення зору, підвищена чутливість до інфекційних захворюваннях, порушення функцій простати, безпліддя, порушення кровотворення, ураження шкірних покривів, з’являється втрата відчуття смаку і запаху, відшарування і утворення білих плям на нігтях, угрі, затримка статевого розвитку, випадання волосся, підвищений рівень холестерину, послаблення гостроти нічного бачення, імпотенція, послаблення пам’яті, повільне загоєння ран.

Цинкозалежні є такі життєво необхідні гормони, як інсулін, кортикотропін, соматотропін, гонадотропін. Цинк входить в склад більш ніж 80 ферментів в організмі людини.

Також цинк відіграє важливу роль в метаболізмі РНК і ДНК, в функціонуванні Т-клітинного імунітету, в метаболізмі ліпідів і білків. Цинк може корегувати адаптаційні механізми при гіпоксемічних станах, підвищувати ємнісні і транспортні можливості гемоглобіну по відношенню до кисню.

Цинк зменшує неспецифічну проникність мембран клітин, який являється їхнім протектором, і бере участь в блокуванні фіброзу. Поряд з цим, цинк володіє антиоксидантними властивостями, а також підвищує дію інших антиоксидантів.

Дефіцит цинку впливає на статеву функцію організму, а також на функцію інших систем і органів. Недостатність цинку у вагітних жінок може визвати аненцефалію у плода.

Добова потреба в цинку становить 12−20 мг. Найбільша кількість цинку знаходиться в субпродуктах, в м’ясних продуктах, в не шліфованому рисі, грибах, морських продуктах, яйцях, гірчиці, фісташках.

Імунореабілітація дітей, які часто хворіють, за допомогою оксиду цинку

Рівень захворюваності на гострі респіраторні захворювання (ГРЗ) залишається високим дотепер і багато в чому зумовлений наявністю контингенту дітей, які часто хворіють (ДЧХ). В розвитку повторних ГРЗ доведена суттєва роль імунного дисбалансу. В свою чергу збудники ГРЗ пригнічують резистентність організму, одним із показників якої виступає фагоцитарна активність периферичної крові (ФАН). Посилення ФАН призводить до генерації активних форм кисню та розширення зони запалення, що супроводжується порушенням ліпоперекисного гомеостазу. Ця обставина зумовлює необхідність застосування імуноактивних препаратів з антиоксидантними властивостями для реабілітації дітей, які часто хворіють на ГРЗ. Клініко-імунологічне дослідження 179 дітей, які часто хворіють, у періоді клінічного благополуччя визначило у них імунний дисбаланс з переважним пригніченням Т-клітинної ланки імунітету за відносним гіперсупресорним варіантом та порушення фагоцитарної активності нейтрофілів периферичної крові (ФАН).

Застосування оксиду цинку із загальнооздоровчими заходами у 113 дітей віковими дозами протягом 3−4 тижнів сприяло вираженій позитивній динаміці показників імунного статусу, нормалізації процесів пероксидації ліпідів та антиоксидантного захисту. Завдяки цьому у ДЧХ, які перебували під спостереженням, поліпшилися показники здоров’я, знизився рівень захворюваності на ГРЗ за середніми даними в 1,7 рази, скоротився перебіг одного епізоду захворювання на 2,3±0,6 дня за рахунок зменшення частоти бактеріальних ускладнень.

У 66 ДЧХ, які отримали тільки загальнооздоровче лікування, рівень захворювання на ГРЗ, кількість випадків ускладненого перебігу суттєво не змінилися, зберігалися порушення імунного статусу та ліпоперекисного гомеостазу різного ступеня. Отримані дані дозволяють рекомендувати оксид цинку для імунореабілітації дітей, які часто хворіють.

Технологія виготовлення порошку з цинком оксидом

Порошки — тверда лікарська форма для внутрішнього і зовнішнього застосування, яка складається з однієї або декількох речовин і має властивість сипучості.

Оксид цинку (Zincum oxydatum) ZnО. Оксид цинку практично не розчинний у воді й у спирті, розчиняється в розведених мінеральних кислотах і в оцтовій кислоті. Може адсорбувати вуглекислий газ з повітря, при накалюванні стає лимонно-жовтий, при охолодженні - знову білий. При збовтуванні з водою утворює лужну реакцію.

Приклад.

Rp.: Dermatoli 5,0.

Zinci oxydi 10,0.

Talci 15,0.

Misce, fiat pulvis.

Da. Signa: Присипка при виразках.

У ступці подрібнюють цинку оксид, потім поміщають дерматол і змішують. До отриманої маси порошків додають (при змішуванні) тальк. Про якість однорідності судять по рівномірності забарвлення суміші порошків (дерматол — забарвлена речовина).

Виготовлення супозиторії в склад якої входить цинк оксид

Супозиторії - дозовані лікарські форми, тверді при кімнатній температурі і розплавляються або розчиняються при температурі тіла. Назва «супозиторії» — збірний термін, присвоєна групі лікарських форм, призначених для введення в легко доступні порожнини тіла, природні канали і патологічні отвори.

Приклад.

Rp.:Zinci oxydi 0,25.

Acidi borici 0,1.

Masse gelatinosae quatum satis.

Misce, fiat pessarium.

Da tales doses № 10.

Signa: По 1 песарію на ніч.

Суспензійні вагінальні супозиторії на драглеподібній/желатино/гдіцериновій основі з вмістом нерозчинних речовин понад 5%. Об'єм гнізд форми забезпечує вихід песаріїв на жировій основі масою 4,0 г.

Оскільки замісні коефіцієнти для лікарських речовин розраховані для жирової основи, то доцільно робити розрахунок за останньою, а потім перераховувати на желатино-гліцеринову основу.

Для виготовлення 10 песаріїв тільки з жирової основи (без лікарських речовин) її потрібно було взяти 40,0 г. З огляду на об'єм, який займуть 2,5 г цинку оксиду, масу жирової основи необхідно зменшити, використовують відповідні коефіцієнти заміщені лікарських речовин.

Використовуючи зворотний коефіцієнт заміщення (1/Еж) для цинку оксиду, рівний 0,25, знаходять необхідну кількість основи:

40,0 — (0,25×10) х 0,25 = 39,375 «39,4 г.

Для переходу від жирової основи до желатино-гліцеринової необхідно масу жирової основи помножити на коефіцієнт переходу, рівний 1,21:39,5×1,21 = 47,674 «47,7 г (желатину 5,96- води 11,92 млгліцерину 29,8).

Введення кислоти борної до складу желатино-гліцеринової основи практичне не впливає на об'єм, тому що вона прописана в кількості до 5%.

У попередньо старовану чашку поміщають подрібнений желатин, обливають водою і залишають на 30−40 хвилин для набухання. Потім додають гліцерин (залишивши частину для розчинення борної кислоти і розтирання цинку оксиду), суміш нагрівають на водяній бані, помішуючи до утворення однорідної маси.

У баночці при легкому нагріванні розчиняють борну кислоту в гліцерині. У ступці розтирають цинку оксид у сухому вигляді, потім з розчином борної кислоти в гліцерині, додають отриману суміш до приготовленої основи і змішують. Готову супозиторну масу зважують (додають воду) і розливають у форми, змазані тонким шаром вазелінового масла. Приготовлені песарії поміщають у картонні коробки й оформляють до відпуску.

При розрахунках кількості желатино-гліцеринової основи можна використовувати так званий модуль переходу, що являє собою відношення щільності жирової основи до щільності желатино-гліцеринової основи: 0,95:1,15 = 0,826.

Для желатино-гліцеринової основи використовується коефіцієнт заміщення, що виводиться множенням коефіцієнта заміщення жирової основи на модуль переходу.

Таким чином, коефіцієнт заміщення желатино-гліцеринових основ Еж/м = Еж х 0,826.

Так наприклад, якщо Еж для іхтіолу дорівнює 1,1, то Еж/м дорівнює.

1,1×0,826 = 0,908 = 0,91.

М’які лікарські форми з цинком оксидом.

Згідно ДФ України мазі - м’які лікарські засоби для місцевого застосування, дисперсійне середовище яких при установленій температурі зберігання має неньютонівський тип течії і високе значення реологічних параметрів.

У сучасній рецептурі аптек мазі становлять у середньому 10−15%. їх наносять на шкіру, рани, слизові оболонки шляхом намазування, втирання або з допомогою пов’язок. Інколи в порожнини тіла вводять марлеві тампони, просочені маззю, або використовують спеціальні шприци.

Мазі (Unguentum) — м’яка лікарська форма, призначена для нанесення на шкіру, рани або слизові оболонки. Вони складаються з основи і лікарських речовин, рівномірно в ній розподілених.

Мазі

Приклад.

Rp.:Ephedrini hydrochloridi 0,1.

Dimedroli 0,2.

Mentholi 0,3.

Zinci oxydi 2,0.

Lanolini 8,0.

Vaselini 20,0.

Misce, fiat unguentum.

Da. Signa: Мазь для носа.

Комбінована мазь: стосовно ментолу — мазь-розчин, ефедрину гідрохлориду і димедролу (легко розчинні у воді) — мазь-емульсія, цинку оксиду (не розчинний ні у воді, ні в основі) — мазь-суспензія зі вмістом твердої фази більше 5%.

У порцеляновій (фарфоровій) випарювальній чашці на водяній бані розплавляють близько 1/3−¼ частини вазеліну при температурі не вище 50 °C і в ньому розчиняють 0,3 г ментолу. У теплу суху ступку поміщають 2,0 г цинку оксиду і ретельно розтирають з невеликою кількістю (= 1,0 г) розчину ментолу у вазеліні, потім додають решту розчину ментолу у вазеліні і перемішують до відсутності окремих видимих часток цинку оксиду. Отриману масу знімають целулоїдною пластинкою зі стінок ступки і поміщають на край ступки (чи зсувають до носика). У ступку, що звільнилася, поміщають 0,1 г ефедрину гідрохлориду і 0,2 г димедролу і розчиняють у 2,4 мл води (30% водного ланоліну). До розчину додають 5,6 г ланоліну безводного і змішують до повного поглинання рідкої фази. Отриману емульсію ретельно змішують з раніше приготовленою маззю-суспензією і вазеліном, що залишився, до одержання однорідної маси ясно-жовтого кольору з характерним запахом ментолу.

Лінімент.

Rp.: Zinci oxydi.

Talci aa 5,0.

Amyli 10,0.

Olei Ricini 10,0.

Olei Helianthi 70,0.

Misce fiat linimentum.

Da. Signa. Для пов’язок на ногу.

Лінімент-суспензія, що містить лікарські речовини, нерозчинні в оліях соняшниковій і рициновій.

У ступку поміщають порошкоподібні речовини, розтирають, додають приблизно 10,0 г олії соняшникової/із відпускного широкогорлого флакона, в якому заздалегідь зважено 70,0 г олії соняшникової/і старанно подрібнюють до одержання тонкої пульпи. Потім у 2−3 прийоми добавляють олію, що залишалася, і перемішуючи час від часу, знімаючи масу зі стінок ступки і товкачика целулоїдною пластинкою. У звільнений відпускний флакон зважують 10,0 г олії рицинової, додають у ступку і перемішують до одержання лініменту, однорідного за зовнішнім виглядом. Готовий лінімент переносять у відпускний флакон, старанно очищаючи ступку і товкачик, оформляють до відпуску.

Пасти Приклад.

Rp.: Zinci oxydi.

Amyli tritici aa 10,0.

Vaselini 20,0.

Misce, fiat pasta.

Da. Signa: Наносити на уражені ділянки шкіри.

Паста цинкова (Pasta Zinci oxydi). Подрібнюють цинку окис до максимального ступеня дисперсності і змішують з 5,0 г розплавленого вазеліну в підігрітій ступці.

До напівохолодженої маси частинами додають крохмаль і решту напів охолодженого вазеліну (крохмаль при змішуванні з гарячим вазеліном може утворювати крохмальний клейстер).

Приклад.

Rp.: Zinci oxydi 10,0.

Vaselini 90,0.

Misce, fiat unguentum.

Da. Signa: Наносити на уражену ділянку шкіри.

Мазь цинкова (ДФ X, ст. 737). У підігрітій ступці старанно розтирають 10,0 г цинку оксиду (не дуже натискаючи товкачиком), потім додають половинну кількість (5,0 г) розплавленого вазеліну, після чого в кілька прийомів при розтиранні додають решту вазеліну.

Приклад.

Rp.: Zinci oxydi 10.0.

Aquae puraficatae 100 ml.

Misce. Da. Signa. Для примочок Суспензія для зовнішнього застосування, до складу якої входить гідрофільна речовина цинку окис. 10,0 г цинку окису розтирають у ступці спочатку у сухому вигляді, а потім додають 4−6 мл води і старанно розтирають, щоб забезпечити максимальне диспергування. Потім частинами додають решту води і переносять у флакон для відпуску, намагаючись шляхом змивання зі стінок ступки кількісно перенести диспергований цинку окис. Оформляють етикетками «Зовнішнє» і «Перед уживанням розбовтати» .

Паспорт письмового контролю:

Дата № рецепта.

Zinci oxydi 10,0.

Aguae purificatae 100 ml.

Приготував:

Перевірив:

Приклад

Rp.:Acidi salicylici 0,4.

Zinci oxydi.

Amyli aa 5,0.

Vaselini 10,0.

Misce, fiat pasta.

Da. Signa: Паста Лассара.

Цинку оксид, кислота саліцилова і крохмаль не розчиняються у воді і вазеліні, прописані в кількості 50% від маси пасти. Саліцилова кислота при розтиранні утворює пил, що подразнює слизові.

У випарювальній порцеляновій (фарфоровій) чашці на водяній бані розплавляють вазелін. У підігрітій ступці (до 50 °С) подрібнюють цинку оксид, змішують із саліциловою кислотою і частиною розплавленого вазеліну (5,0 г). До напівохолодженої маси додають частинами крохмаль (крохмаль при змішуванні з гарячим вазеліном може утворювати крохмальний клейстер), додають решту розплавленого вазеліну і перемішують до утворення однорідної маси.

Висновок

Цинк оксид при трансдермальному застосуванні проявляє підсушуючу, протизапальну дії, які відіграють важливу роль при лікуванні дерматологічних хворих з проявом гіперексудативним симптомом, що забезпечує зменшення тривалості перебігу хвороби і полегшення стану хворого.

Список використаної літератури:

1. 1.Державна Фармакопея України/Державне підприємство «Науково-експертний фармакопейний центр» .-1-е вид.-Харків:РІРЕГ, — 2001.

2. 2.Значение цинка в обмене веществ/ Василевская Л. Р., Орлова С. В. и др.// Микроелементы в медицине. — 2004, № 4.

3. 3.Імунореабілітація дітей, які часто хворіють, за допомогою пірацетаму, оксиду цинку і оротату калію/Костенко І.Ф.//ПАГ, 2001, № 4.

4. 4.Цинк//Самолечение, 2003, № 8.

5. 5.Тихонов О.І., Ярних Т.Г.//Аптечна технологія ліків.- 1995, Харків.